ARAHAN
pada penggunaan perubatan dadah
Nombor pendaftaran:
Nama Perdagangan:
Nama bukan proprietari antarabangsa:
Borang Dos:
penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular
Komposisi
1 ml mengandungi:
bahan aktif metoclopramide hydrochloride monohydrate 5.27 mg (berdasarkan metoclopramide hydrochloride 5.00 mg);
Pengekstrakan: natrium sulfite 0.125 mg, disodium edetate 0.40 mg, natrium klorida 8.00 mg, air suntikan 991.705 mg.
Penerangan: Telus penyelesaian tanpa warna.
Kumpulan farmakoterapi
Antiemetik - penghalang pusat reseptor dopamin.
Kod ATX: A03FA01
Tindakan farmakologi
Penyekat penerima reseptor dopamine yang spesifik, melemahkan kepekaan saraf pendengaran, yang menghantar impuls daripada "pilorus" (pylorus) dan duodenum ke pusat emetik. Melalui hipotalamus dan sistem saraf parasympatetik mempunyai kesan pengawalseliaan dan koordinasi pada nada dan aktiviti motor bahagian atas saluran gastrousus (termasuk nada spinkter penghadaman yang lebih rendah sahaja). Meningkatkan nada perut dan usus, mempercepat pengosongan lambung, mengurangkan stasis hyperacid, mencegah refluks duodenopyloric dan gastroesophageal, merangsang motilitas usus.
Farmakokinetik
Jumlah pengedaran adalah 2.2-3.4 l / kg.
Bertetuk di hati. Separuh hayat adalah 3 hingga 5 jam, dengan kegagalan buah pinggang kronik - 14 jam. Dieksperimen oleh buah pinggang semasa 24 jam pertama tidak berubah dan dalam bentuk metabolit (kira-kira 80% dos diambil sekali). Mudah menembusi penghalang darah-otak dan diekskresikan dalam susu ibu.
Petunjuk untuk digunakan
Dewasa
- Pencegahan loya dan muntah selepas operasi.
- Rawatan gejala mual dan muntah, termasuk migrain akut.
- Pencegahan loya dan muntah yang disebabkan oleh terapi radiasi dan kemoterapi.
- Untuk meningkatkan peristalsis semasa menjalankan kajian radiopaque pada saluran gastrointestinal.
- Rawatan garis kedua untuk loya dan muntah selepas operasi.
- Garis kedua pencegahan loya dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi.
Contraindications
- Hypersensitivity to metoclopramide and drug components;
- pendarahan gastrousus, halangan mekanik usus atau penembusan dinding perut dan usus, keadaan di mana rangsangan motilitas gastrointestinal adalah risiko;
- disahkan atau disyaki pheochromocytoma disebabkan oleh risiko mengalami hipertensi yang teruk;
- dyskinesia tardive, yang dikembangkan selepas rawatan dengan neuroleptik atau metoclopramide dalam sejarah;
- epilepsi (peningkatan kekerapan dan keterukan sawan);
- Penyakit Parkinson;
- penggunaan secara serentak dengan agonis reseptor levodopa dan dopamin:
- methemoglobinemia disebabkan oleh pentadbiran metoclopramide atau nikotinamide adenine dinucleotide (NADH) kekurangan cytochrome b5 dalam sejarah;
- tumor prolaktinoma atau prolaktin;
- kanak-kanak sehingga 1 tahun;
- tempoh penyusuan susu ibu.
Dengan berhati-hati
Apabila digunakan pada pesakit tua; pada pesakit dengan pengaliran jantung terjejas (termasuk memanjangkan selang QT), air dan keseimbangan elektrolit, bradikardia, mengambil ubat lain, memanjangkan selang QT, hipertensi arteri; pada pesakit yang mempunyai penyakit neurologi bersamaan; pada pesakit yang mengambil dadah yang menjejaskan sistem saraf pusat, kemurungan (dalam sejarah); dalam kes kegagalan buah pinggang sederhana (CC 15-60 ml / min); dengan kekurangan hati berat; semasa mengandung.
Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu
Kehamilan
Banyak data mengenai penggunaan wanita hamil (lebih daripada 1000 kes yang dijelaskan) menunjukkan ketiadaan fetotoksisiti dan keupayaan untuk menyebabkan kecacatan perkembangan dalam janin. Metoclopramide boleh digunakan semasa kehamilan saya trimester) hanya jika manfaat yang berpotensi untuk ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Disebabkan ciri-ciri farmakologi (seperti neuroleptik lain), apabila menggunakan metoclopramide pada akhir kehamilan, kemungkinan gejala extrapyramidal pada bayi baru lahir tidak boleh dikecualikan. Metoclopramide tidak boleh digunakan pada akhir kehamilan (semasa trimester ketiga). Apabila menggunakan metoclopramide perlu memantau keadaan bayi yang baru lahir.
Tempoh penyusuan susu ibu
Metoclopramide diekskresikan dalam jumlah kecil dengan susu ibu. Kita tidak boleh menolak kemungkinan reaksi buruk dalam kanak-kanak. Penggunaan metoclopramide semasa menyusu tidak disyorkan. Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa menyusu harus berhenti menyusu.
Dos dan pentadbiran
Intravena (IV) dan intramuskular (IM).
In / suntikan hendaklah diberikan bolus perlahan-lahan (sekurang-kurangnya 3 minit).
Dewasa
Pencegahan loya dan muntah selepas operasi
Dos yang disyorkan dos 10 mg (1 ampoule).
Rawatan garis kedua untuk loya dan muntah selepas operasi. Pencegahan lanjutan kedua untuk loya dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi
Dos tunggal yang disyorkan sebanyak 10 mg (1 ampoule) dikendalikan sehingga tiga kali sehari.
Untuk meningkatkan peristalsis semasa menjalankan kajian radiopaque pada saluran gastrointestinal. Sebagai cara untuk memudahkan intubasi duodenal (untuk mempercepat pengosongan gastrik dan pergerakan makanan melalui usus kecil)
Adalah disyorkan bahawa bolus v / v yang lambat (tidak kurang daripada 3 minit) perlu diberikan 10-20 mg (1-2 ampul) 10 minit sebelum permulaan kajian.
Dos maksimum yang disyorkan adalah 30 mg atau 0.5 mg / kg.
Istilah pentadbiran dadah dalam bentuk suntikan sepatutnya boleh sesingkat mungkin dengan peralihan seterusnya ke bentuk dos untuk bentuk lisan atau rektum.
Umur kanak-kanak berumur 1 hingga 18 tahun
Garis kedua pencegahan loya dan muntah yang tertunda disebabkan oleh kemoterapi, barisan kedua rawatan loya dan muntah selepas pembedahan
Adalah disyorkan bahawa lambat bolus v / v (sekurang-kurangnya 3 minit) diberikan 0.1-0.15 mg / kg sehingga 3 kali sehari.
Dos harian maksimum 0.5 mg / kg / hari.
Untuk meningkatkan peristalsis semasa menjalankan kajian radiopaque pada saluran gastrointestinal. Sebagai cara untuk memudahkan intubasi duodenal (untuk mempercepat pengosongan gastrik dan pergerakan makanan melalui usus kecil)
Pada kanak-kanak lebih daripada 15 tahun
Disyorkan dalam / dalam bolus perlahan (sekurang-kurangnya 3 minit), pengenalan 10-20
mg (1-2 ampul) 10 minit sebelum permulaan kajian.
Pada kanak-kanak berumur 1 hingga 15 tahun
Adalah disyorkan bahawa lambat bolus v / v (tidak kurang daripada 3 min) diberikan pada kadar 0.1 mg / kg 10 min sebelum permulaan kajian.
Tempoh maksimum rawatan untuk pencegahan loya dan muntah selepas pembedahan adalah 48 jam.
Tempoh maksimum rawatan untuk pencegahan mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi adalah 5 hari.
Untuk mengelakkan berlebihan, adalah perlu untuk memerhati jarak minimum antara dos 6 jam, walaupun dalam kes muntah.
Pesakit warga emas
Pesakit yang lebih tua mungkin memerlukan pengurangan dos disebabkan oleh penurunan fungsi buah pinggang dan hati.
Kegagalan buah pinggang
Pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir (CC kurang daripada 15 ml / min), dos harian perlu dikurangkan sebanyak 75%.
Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan sederhana (CC 15-60 ml / min), dos harus dikurangkan sebanyak 50%.
Disfungsi hati
Pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk, dos perlu dikurangkan sebanyak 50%.
Kesan sampingan
Kekerapan tindak balas buruk diklasifikasikan seperti berikut: sangat kerap (≥ 1/10), selalunya (≥ 1/100 - Dari sistem darah dan limfa: kekerapan tidak diketahui methemoglobinemia, mungkin disebabkan oleh kekurangan enzim yang bergantung kepada cytochrome-b5 reductase (terutama pada bayi baru lahir ), sulfhemoglobinemia (selalunya dengan penggunaan serentak ubat mengandungi sulfur yang tinggi, leukopenia, neutropenia, agranulositosis).
Dari sisi hati: jarang - bradikardia: kekerapan tidak diketahui - penangkapan jantung, yang boleh disebabkan oleh bradikardia, blok atrioventrikular, blok nod sinus, memanjangkan selang QT pada elektrokardiogram, aritmia jenis "pirouet".
Di bahagian kapal: sering - menurunkan tekanan darah; kekerapan tidak diketahui - kejutan kardiogenik, peningkatan akut tekanan darah pada pesakit dengan pheochromocytoma.
Di bahagian sistem endokrin *: jarang - amenorea, hiperprolaktinemia; jarang - galactorrhea; kekerapan tidak diketahui - gynecomastia.
* Endokrin gangguan semasa rawatan berpanjangan dikaitkan dengan hyperprolactinemia (amenorea, galactorrhea, ginekomastia).
Di bahagian saluran gastrousus: sering - loya, cirit-birit, sembelit.
Di bahagian buah pinggang dan saluran kencing: kekerapan tidak diketahui - poliuria, inkontinensia kencing.
Di bahagian kelamin dan kelenjar susu: kekerapan tidak diketahui - disfungsi seksual, priapisme.
Di bahagian sistem kekebalan tubuh: jarang - hipersensitiviti; kekerapan tidak diketahui - tindak balas anaphylactic (termasuk kejutan anaphylactic), tindak balas alahan (urticaria, ruam makulopanular).
Di bahagian sistem saraf: sangat kerap mengantuk; sering - asthenia, gangguan extrapyramidal (terutama pada kanak-kanak dan pesakit muda dan / atau apabila dos yang disyorkan terlampau, walaupun selepas suntikan tunggal), parkinsonisme, akathisia; jarang dystonia, dyskinesia, kesedaran terjejas; jarang, kejang, terutamanya pada pesakit dengan epilepsi; kekerapan tidak diketahui dyskinesia tardive, kadang-kadang berterusan, semasa atau selepas rawatan jangka panjang, terutama pada pesakit tua, sindrom malignan neuroleptik.
Gangguan minda: sering - kemurungan: jarang - halusinasi; kekeliruan jarang.
Reaksi buruk yang paling biasa apabila menggunakan dadah yang tinggi
- Gejala extrapyramidal: dystonia dan dyskinesia akut, sindrom parkinsonisme, akathisia dikembangkan walaupun selepas penggunaan satu dos ubat, terutamanya pada kanak-kanak dan pesakit muda (lihat bahagian "Arahan khas").
- Mengantuk, menurunkan tahap kesedaran, kekeliruan, halusinasi.
Berlebihan
Gejala
Gangguan extrapyramidal, mengantuk, menurunkan tahap kesedaran, kekeliruan, halusinasi, kerengsaan, pening, bradikardia. perubahan tekanan darah, penangkapan jantung dan pernafasan, sakit perut.
Rawatan
Jika gejala extrapyramidal berkembang kerana berlebihan atau sebab yang lain, rawatan itu semata-mata simptomatik (benzodiazepin pada kanak-kanak dan / atau ubat antiparkinoni antikolinergik pada orang dewasa).
Memerlukan rawatan gejala dan pemantauan berterusan fungsi jantung dan pernafasan, bergantung kepada keadaan klinikal pesakit. Tiada penawar yang spesifik.
Interaksi dengan ubat lain
Penggunaan metoclopramide serentak dengan agonis reseptor levodopa atau dopamine, berkaitan dengan antagonisme bersama yang sedia ada, adalah kontraindikasi.
Alkohol meningkatkan kesan sedatif metoclopramide.
Gabungan yang memerlukan kehati-hatian
Disebabkan kesan prokinetic metoclopramide, penyerapan ubat-ubatan tertentu mungkin terjejas. Derivatif M-holinoblokatory dan morfin mempunyai perselisihan bersama dengan metoclopramide berhubung dengan kesan pada motilitas saluran gastrousus.
Ubat yang menghalang sistem saraf pusat (derivatif morfin, penenang, penghalang reseptor H1-histamin, antidepresan dengan kesan sedatif, barbiturat, klonidin, dan ubat-ubatan lain kumpulan ini) boleh meningkatkan kesan sedatif di bawah pengaruh metoclopramide.
Metoclopramide meningkatkan kesan neuroleptik pada gejala extrapyramidal.
Dengan menggunakan metoclopramide di dalam dan tetrabenazine, ada kemungkinan kekurangan dopamin, yang mungkin disertai dengan peningkatan kekakuan atau kekejangan otot, kesukaran berbicara atau menelan, kegelisahan, gegaran, pergerakan otot sukarela, termasuk otot-otot muka.
Penggunaan metoclopramide dengan ubat serotonergik, contohnya, dengan perencat serotonin reuptake selektif, meningkatkan risiko mengembangkan sindrom serotonin (keracunan serotonin). Metoclopramide mengurangkan bioavailabiliti digoksin. Penumpuan digoxin dalam plasma darah perlu dipantau. Metoclopramide meningkatkan bioavailabiliti cyclosporine (Cmax sebanyak 46% dan pendedahan sebanyak 22%). Ia perlu untuk memantau dengan teliti kepekatan cyclosporine dalam plasma darah. Implikasi klinikal interaksi ini belum ditubuhkan.
Pendedahan metoclopramide meningkat dengan penggunaan serentak dengan inhibitor kuat isoenzyme CYP2D6, contohnya, fluoxetine dan paroxetine. Walaupun kepentingan klinikal interaksi ini belum ditubuhkan, adalah perlu untuk memantau kejadian reaksi buruk pada pesakit. Dengan penggunaan metoclopramide bersamaan dengan atovaquone, kepekatan atovaquone dalam plasma darah berkurangan (kira-kira 50%). Penggunaan metoclopramide yang bersamaan dengan atovajon tidak disyorkan.
Dengan penggunaan metoclopramide bersamaan dengan bromocriptine, kepekatan bromocriptine dalam plasma darah bertambah.
Metoclopramide meningkatkan penyerapan tetrasiklin dari usus kecil. Metoclopramide meningkatkan penyerapan mexiletine dan litium.
Metoclopramide mengurangkan penyerapan cimetidine.
Arahan khas
Perhatian mesti dilakukan apabila menggunakan ubat Zerakul ® pada pesakit tua.
Di bahagian sistem saraf, gangguan extrapyramidal dapat diperhatikan, terutamanya pada kanak-kanak dan pesakit muda dan / atau penggunaan dosis tinggi. membangunkan, sebagai peraturan, pada permulaan rawatan atau selepas penggunaan tunggal.
Penggunaan ubat Cerucal ® harus segera dihentikan sekiranya gejala extrapyramidal. Reaksi benar-benar boleh diterbalikkan selepas berhenti rawatan, bagaimanapun, terapi gejala mungkin diperlukan (benzodiazepin pada kanak-kanak dan / atau ubat antikolinergik anti-parkinsonian pada orang dewasa). Untuk mengelakkan overdosing daripada ubat Tsurakul ® adalah perlu untuk memerhati jarak minimum antara dosis 6 jam, walaupun dalam hal muntah.
Rawatan yang berpanjangan dengan Cerucal ® boleh membawa kepada pembangunan dyskinesia terasa, yang berpotensi tidak dapat dipulihkan, terutama pada pesakit-pesakit tua.
Tempoh rawatan tidak boleh melebihi 3 bulan disebabkan oleh risiko dyskinesia terasa. Sekiranya ada tanda-tanda dyskinesia terasa, rawatan perlu dihentikan.
Apabila metoclopramide digunakan serentak dengan neuroleptik, serta dengan monoterapi dengan metoclopramide, sindrom malignan neuroleptik diperhatikan. Ia perlu segera menghentikan rawatan dengan Cyrukal ® apabila gejala neuroleptic malignant syndrome muncul dan menggunakan terapi yang sesuai.
Berhati-hati harus dilakukan apabila digunakan pada pesakit dengan penyakit neurologi bersamaan dan pada pesakit yang mengambil ubat yang bertindak pada sistem saraf pusat.
Apabila menggunakan ubat Cerucal ®, gejala penyakit Parkinson juga boleh diperhatikan.
Kes-kes methemoglobinemia telah dilaporkan, yang boleh disebabkan oleh kekurangan enzim enzim Sodium-reductase cytochrome b5 yang bergantung kepada NADH. Dalam hal ini, pentadbiran Tsirukal ® harus segera dan sepenuhnya berhenti dan langkah-langkah yang sesuai diambil. Kes-kes kesan sampingan kardiovaskular yang teruk telah dilaporkan, termasuk kekurangan vaskular, tanda bradikardia, penangkapan jantung dan pemanjangan jangka masa QT. Penjagaan harus diambil apabila menggunakan Cerucal ® dalam pesakit tua, pesakit dengan masalah jantung (termasuk memanjangkan selang QT), pesakit dengan air terjejas dan keseimbangan elektrolit, bradikardia dan pesakit yang mengambil ubat yang memanjangkan selang QT. Dalam kes kegagalan buah pinggang yang sederhana dan kegagalan hati yang teruk, pengurangan dos dicadangkan (lihat bahagian "Dosis dan pentadbiran").
Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme
Penjagaan harus diambil semasa memandu kenderaan dan mekanisme lain, seperti mengambil dadah boleh menyebabkan rasa mengantuk dan dyskinesia.
Borang pelepasan
Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 5 mg / ml. Pada 2 ml sediaan dalam ampul kaca telus (jenis I), dengan cincin warna yang digunakan (warna hijau dan warna biru rendah atas) pada kepala ampul dan cincin warna putih pada leher ampul
atau
dalam ampoule kaca yang jelas (jenis I), dengan cincin berwarna (atas hijau dan bawah biru) di kepala ampul dan takik di leher ampul dan titik putih di atasnya.
Pada 5 ampul di pembungkusan sel planimetric terbuka.
Pada 2 pembungkusan jalur lepuh dengan arahan untuk aplikasi ditempatkan dalam pek kadbod.
Syarat penyimpanan
Untuk menyimpan di tempat yang dilindungi dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C
Jauhkan daripada kanak-kanak.
Hidup rak
5 tahun.
Jangan memohon selepas tarikh tamat tempoh.
Terma jualan farmasi
Entiti undang-undang yang namanya dikeluarkan RU:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Israel
Pengilang:
Pliva Hrvatska d. O., Prilaz Barun Filipovic 25, 10000 Zagreb, Republik Croatia
atau
Teva Pharmaceutical Plant Co. Ltd., st. Tanchich Mihai 82, H-2100 Godollo, Hungary.
Alamat tuntutan:
119049, Moscow, st. Shabolovka, 10, ms 1.