Omeprazole - kapsul gelatin keras, badan putih, topi kuning. Kandungan kapsul adalah mikrogranules sfera warna putih atau krim. Pembungkusan kontur selular, kotak kadbod

Komposisi

Komponen aktif:

Omeprazole (20 mg dalam 1 kapsul)

Bahan bantu:

Gliserin, natrium lauril sulfat, gelatin perubatan, titanium dioksida, air yang disucikan, pewarna E129

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif ubat adalah inhibitor pam proton tertentu yang menghalang aktiviti ion H, K dan ATPase dalam sel parietal perut. Bahan ini mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik, menghalang peringkat akhir rembesannya, tanpa mengira sifat faktor merangsang. Perencatan rembesan asid maksimum sebanyak 50% terus sepanjang hari.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan, kesan terapeutik ubat berkembang dalam masa sejam. Komponen aktif cepat diserap dari usus, mencapai kepekatan plasma maksimum dalam 0.5-3.5 jam. Bioavailabilitinya ialah 40%. Narkoba 90% terikat kepada protein plasma, dimetabolisme di hati. Metabolit aktif utama adalah sulfenamide. Dalam kegagalan hati, dan juga pada pesakit tua, bioavailabiliti ubat ini adalah 100%.

Kira-kira 80% diekskresikan oleh buah pinggang, bersama dengan air kencing, 20-30% - bersama-sama dengan hempedu. Pembersihan k Creatinine - 500-600 ml / min. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, penghapusan ubat dikurangkan bergantung pada kelegaan kreatinin. Separuh hayat dadah - 30-60 minit. Selepas penarikan dadah, aktiviti penyembur dipulihkan sepenuhnya dalam 3-5 hari.

Apa itu Omeprazole?

Omeprazole ditetapkan untuk penyakit berikut:

• Ulser gastrik dan 12 p. Usus;
• Esophagitis yang berisiko dan ulseratif;
• Gastropathy NSAID (proses ulseratif akibat ubat-ubatan anti-radang nonsteroid yang berpotensi);
• Sindrom Zolinger-Elinson;
• Mastositosis sistemik;
• Polyenococcus adenomatosis;
• Tekanan ulser saluran penghadaman;
• Ulser peptik berulang perut dan usus 12.p;

Contraindications

• Pembasmian Helicobacter pylori (sebagai ubat terapi kombinasi).
• Intoleransi individu terhadap komponen dadah;
• Kehamilan dan penyusuan;
• Umur sehingga 18 tahun (disebabkan kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaan ubat-ubatan).
• Bentuk hepatik dan kegagalan buah pinggang yang teruk (contraindication relatif).

Dosis dan Pentadbiran

Omeprazole adalah ubat yang digunakan untuk kegunaan dalaman. Kapsul ini disyorkan untuk ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan sedikit cecair, setengah jam sebelum makan.

Dengan pemburukan ulser gastrik dan 12 p. Usus, esofagitis NSAID-gastropathy dan esophagitis erosif, dos harian yang dianjurkan Omeprazole adalah 1 kapsul. (20 mg). Dalam esophagitis refluks yang teruk, dos meningkat kepada 2 kapsul (40 mg). Mereka perlu diambil 1 kali sehari. Tempoh rawatan untuk penyakit ulseratif 12 p. Intestine - 2-3 (jika perlu - 4-5 minggu), dengan exofagitis refluks dan ulser gastrik - 8 minggu.

Pesakit yang menderita sindrom Zolinger-Ellison ditetapkan 60 mg ubat, dibahagikan kepada 2-3 dos. Menurut tanda-tanda perubatan, dos boleh meningkat kepada 80-120 mg sehari.

Untuk mengelakkan berulang ulser peptik - 1 kapsul 1 kali sehari.

Untuk mencegah perkembangan sindrom Mendelssohn (asid-aspirasi pneumonitis), satu jam sebelum operasi pesakit disyorkan untuk mengambil 40 mg omez. Dengan menjalani pembedahan yang panjang (lebih daripada dua jam), dos yang sama diberikan secara berkala.

Untuk kemusnahan (pembasmian) Helicobacter omeprazole digunakan sebagai ubat untuk terapi kompleks, mengikut skim khas.

Pesakit dengan kegagalan hati ditetapkan 20 mg dadah setiap hari.

Interaksi dadah

Omeprazole dapat mengurangkan penyerapan ketoconazole dan intraconazole, garam besi dan ampicillin.

Meningkatkan kepekatan dan mengurangkan penguncupan antikoagulan tidak langsung, diazepam dan phenytoin.

Tidak berinteraksi dengan amoxicillin, metronidazole, diclofenac, theophylline, lidocaine, siklosporine, estradiol, kafein, propranol, quinidine dan antacid serentak yang digunakan secara serentak.

Omeprazole dapat meningkatkan kesan perencatan dadah yang mempengaruhi sistem hematopoietik.

Kesan sampingan

Di bahagian sistem pencernaan: sakit perut, najis yang tidak normal (sembelit, cirit-birit), kembung perut, mual, muntah, dalam kes yang jarang berlaku, peningkatan aktiviti enzim hati, pengeringan mukosa mulut, stomatitis. Jika disfungsi hati, hepatitis, jaundis.

Dari sisi sistem saraf pusat: pening, sakit kepala, kemurungan, kegembiraan yang berlebihan, ensefalopati (dengan kehadiran gangguan hati yang teruk).

Di bahagian kulit: ruam alergi, urticaria, angioedema, eritema eksudatif polymorphic, photosensitization, alopecia (sangat jarang).

Di bahagian sistem darah: sangat jarang leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, agranulocytosis.

Kesan sampingan yang lain: rasa sakit pada sendi dan otot, gangguan visual, ginekomastia, hyperhidrosis, edema periferal, pembentukan sista gastrik berbutir benih yang berbahaya (akibat rawatan berpanjangan).

Berlebihan

Suatu overdosis ubat menyebabkan mulut kering, penglihatan kabur, loya, sakit kepala, arrhythmia, takikardia, kekeliruan. Rawatan simptomik. Tiada penawar yang spesifik. Hemodialisis dalam keadaan ini tidak cukup berkesan.

Arahan khas

Bermula untuk menggunakan dadah, adalah wajib untuk mengecualikan kehadiran proses ganas (khususnya, dengan ulser perut).

Dadah dibenarkan mengambil makanan tanpa mengira makanan.

Omeprazole tidak menjejaskan keupayaan untuk memandu kenderaan atau melakukan kerja yang memerlukan kepekatan tinggi perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Syarat percutian

Ubat itu adalah ubat preskripsi.

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 C. Hayat rak dadah selama 3 tahun. Selepas tempoh ini, penggunaan ubat adalah dilarang.

Kos purata dadah Omeprazole di farmasi di Moscow adalah 30-50 rubel. (20 mg kapsul)

Omeprazole: arahan penggunaan, petunjuk, kesan sampingan dan komposisi

Omeprazole - ubat moden yang digunakan untuk merawat orang yang menderita ulser gastrik dan 12 ulser duodenal, serta penyakit lain yang secara langsung atau tidak langsung dikaitkan dengan peningkatan keasidan jus gastrik. Omeprazole telah membuktikan dirinya sendiri dan mempunyai reputasi sebagai ubat yang boleh dipercayai dan berkesan untuk gastroenterologists. Di samping itu, populariti ubat menyumbang kepada kemampuannya.

Prinsip operasi

Prinsip tindakan ubat ini didasarkan pada menghalang pengeluaran asid hidroklorik oleh sel-sel mukosa perut. Seperti yang anda ketahui, bahan aktif utama dalam jus gastrik adalah asid hidroklorik. Keasaman perut dikekalkan oleh protein khusus yang terkandung dalam sel mukosa gastrik - pam proton yang mengatur pergerakan ion hidrogen (proton) melalui sel.

Omeprazole tergolong dalam kelas pam perencat proton (penekan). Sebatian ini mengurangkan aktiviti pam proton, dengan itu mengurangkan keasidan jus gastrik dan meningkatkan pH. Kemunculan perencat pam proton telah membolehkan ubat untuk mencapai tahap baru dalam rawatan ulser dan mengurangkan bilangan operasi pembedahan. Ubat pertama ialah Omeprazole. Ia telah dibangunkan pada tahun 1988 oleh syarikat farmaseutikal Sweden Hässle dan masih mengekalkan kedudukannya. Sebagai menunjukkan amalan, ubat-ubatan jenis ini lebih berkesan daripada agen yang mengurangkan keasidan jus gastrik kerana reaksi peneutralan.

Di samping itu, omeprazole mempunyai harta lain yang berguna. Bahannya menghalang pembiakan bakteria Helicobacter pylori, yang aktivitinya menyumbang kepada perkembangan ulser peptik. Walau bagaimanapun, terapi antibiotik dengan ubat disyorkan bersama dengan antibiotik.

Huraian ubat

Omeprazole kelihatan seperti serbuk kristal putih. Struktur kimia merujuk kepada derivatif benzimidazole. Ia mempunyai tindak balas alkali yang lemah, ia larut dalam alkohol dan sangat buruk di dalam air. Omeprazole adalah prodrug. Ini bermakna bahawa bahan yang terkandung di dalamnya, tidak memiliki sifat penyembuhan dengan sendirinya, bagaimanapun, memperoleh sifat-sifat ini selepas dilepaskan ke dalam persekitaran dalaman tubuh.

Bentuk dos Omeprazole - tablet, kapsul, serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena.

Kapsul boleh mempunyai dos 10 dan 20 mg, tablet - 10, 20 dan 40 mg. Serbuk dibekalkan dalam 40 mg botol.

Komposisi

Komponen utama ubat adalah bahan nama yang sama. Di samping itu, komposisi pelbagai bentuk dos termasuk excipients. Untuk tablet (pelet) ia adalah: natrium hidrogen fosfat, natrium lauril sulfat, kalsium karbonat, gula, mannitol, hidroksipropil metil selulosa E5, kopolimer asid methacrylic, diethyl phthalate, talc, titanium dioksida. Untuk kapsul: gelatin, gliserin, nipagin, nipazol, natrium lauril sulfat, titanium dioksida, air yang disucikan, E 129 pewarna.

Permohonan

Kesan ubat itu cukup cepat - dalam masa 1 jam dan berlangsung selama 23 jam. Omeprazole 20 mg menurunkan pH dalam perut kepada nilai 3 dan mengekalkannya pada tahap itu selama 17 jam. Semasa rawatan dengan dos maksima 20 mg, maksimum maksimum harian dapat dicapai selama 3-4 hari. Selepas kursus ini, kesan itu berlangsung beberapa hari lagi. Ubat ini boleh diberikan kepada orang dewasa dan kanak-kanak, bermula dengan 5 tahun. Pesakit yang berusia lanjut boleh mengambil dadah omeprazole tanpa pelarasan dos.

Petunjuk untuk digunakan

Bilangan penyakit yang dirawat dengan penggunaan dadah termasuk:

• ulser peptik dan 12 ulser duodenal yang disebabkan oleh jangkitan bakteria
• Sindrom Zollinger-Ellison
• pedih ulu hati
• pankreatitis
• gastrik dengan keasidan yang tinggi
• refluks gastroesophageal
• esofagitis erosif
• gangguan hipersecretori saluran GI atas
• rawatan kompleks adenomatosis polyendocrine
• gastropathy yang disebabkan oleh ubat-ubatan anti-radang nonsteroid
• pencegahan berulang duodenal, aspirin dan ulser tekanan

Kontra dan kesan sampingan

Kontraindikasi yang paling penting adalah intoleransi terhadap bahan aktif. Di samping itu, ubat ini dikontraindikasikan pada ibu mengandung dan ibu yang menyusu. Dibuktikan bahawa mengambil ubat pada trimester pertama boleh menyebabkan kecacatan janin. Oleh itu, ubat boleh diambil dalam kes kehamilan hanya jika tiada rawatan alternatif. Di samping itu, bahan yang termasuk dalam komposisi dadah, menembusi susu ibu. Ia tidak disyorkan untuk mengambil ubat sekiranya terdapat kecurigaan kanser gastrik dan duodenal.

Antara kesan sampingan perlu diperhatikan bahawa ubat menyumbang kepada pelepasan kalsium dari tulang. Oleh itu, ia tidak ditetapkan untuk osteoporosis. Atau, rawatan perlu disertakan dengan makanan tambahan kalsium. Satu lagi kontraindikasi adalah jangkitan Salmonella, kerana Omeprozole dapat meningkatkan pembiakan mereka. Juga, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati dalam kegagalan hati dan buah pinggang.

Seperti yang anda dapat lihat, Omeprazole mempunyai banyak kontraindikasi, jadi hanya doktor yang dapat merawat rawatan dadah. Farmasi ubat preskripsi.

Kesan sampingan

Omeprazole mempunyai beberapa kesan sampingan. Mereka biasanya disebabkan oleh penggunaan ubat yang berpanjangan (lebih daripada 2 bulan). Ini termasuk mual, cirit-birit, sembelit, kembung atau sakit perut, sakit kepala, dan pening.

Kesan jarang dadah:

• reaksi alergi
• rasa kacau
• mulut kering
• perubahan komposisi darah
• sakit sendi dan otot
• kemurungan, kerengsaan, kelesuan
• fungsi hati yang tidak normal

Arahan untuk digunakan

Ia disyorkan untuk mengambil sebelum makan atau semasa makan, sebaik-baiknya pada waktu pagi. Ubat ini dibasuh dengan sedikit air. Apabila menggunakan omeprazole dalam bentuk kapsul, mereka tidak boleh dikunyah. Dos biasa ialah 20 mg sehari untuk 1 penerimaan. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, contohnya, dengan penentangan terhadap ubat anti-ulser, ia boleh meningkat hingga 40 mg. Tempoh rawatan dan kaedah permohonan bergantung kepada penyakit. Dalam kes ulser peptik kursus rawatan biasanya berlangsung 4 minggu, dalam kes gastritis, pedih ulu hati - 2 minggu. Jangan gunakan ubat selama lebih daripada 2 bulan. Dengan rawatan panjang perlu berehat beberapa bulan. Apabila menetapkan Omeprazole, arahan untuk digunakan boleh diselaraskan oleh doktor bergantung kepada keadaan.

Analogi ubat

Analog Omeprazole biasanya dadah dengan bahan aktif yang sama. Malah, ini adalah ubat yang sama, tetapi dengan nama yang berbeza. Ini termasuk:

• Losek (ubat asal yang dikembangkan oleh Hassle)
• Omez
• Gasek
• Zerol
• Gastrosol
• Zerocide
• Omecaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipix
• Omitox
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• Sopral
• Ulkozol
• Ultop
• Helicide
• Helol

Ada bahan lain dari kelas inhibitor pam proton dengan kesan yang sama, contohnya:

• Pantoprazole
• Lansoprazole
• Rabeprazole
• Esomeprazole

Dadah kelas ini berbeza antara satu sama lain dalam tempoh dan aktiviti tindakan, interaksi dengan ubat lain, bilangan kontra dan beberapa parameter lain.

Interaksi dengan ubat lain

Omeprazole mengubah keasaman persekitaran gastrik, dan oleh itu penggunaannya boleh mempengaruhi tindakan ubat-ubatan lain, bergantung pada tahap keasaman tertentu. Ubat-ubatan ini termasuk ketoconazole, itraconazole, ampicillin. Di samping itu, omeprazole merangsang peningkatan dalam kepekatan ubat tertentu dalam darah (warfarin, diazepam, phenytoin) dan melambatkan penghapusan penenang dari badan. Meningkatkan tindakan antikoagulan dan anticonvulsant. Serasi dengan jenis ubat anti-ulser - anatakid.

OMEPRAZOLE

• Petunjuk untuk digunakan
• Kaedah penggunaan
• Kesan sampingan
• Contraindications
• Borang pelepasan
• Syarat penyimpanan
• Sinonim

Obat Omeprazole (Omeprazole) mempunyai sifat menindas rembesan asid hidroklorik dalam perut, sebagai perencat (menghalang fungsi) "pam proton" (proses pertukaran ion hidrogen). mekanisme tindakan antisecretory berkaitan dengan perencatan (aktiviti penindasan) H -K -ATPase enzim (enzim yang mempercepatkan pertukaran ion hidrogen) dalam membran sel-sel mukosa gastrik, yang membawa kepada menyekat peringkat akhir pembentukan asid hidroklorik. Akibatnya, tahap asas (diri) dan rangsangan yang dirangsang (rembesan jus pencernaan) dikurangkan, tanpa mengira sifat rangsangan. Tindakan dadah itu datang dengan cepat dan bergantung kepada dos. Setelah satu dos sebanyak 0.02 g omeprazole, kesannya berlangsung selama 24 jam.

Petunjuk untuk digunakan

ulser peptik dan ulser duodenum, ulser peptik (ulser gastrik, usus atau esofagus, yang dibangunkan akibat tindakan yang merosakkan jus gastrik mukosa) yang disebabkan oleh Helicobacterpylori (mikroorganisma yang dalam keadaan tertentu boleh menyebabkan gastritis atau kambuh / berkala mengulangi / ulser) reflyuksezofagite (keradangan kerongkongan disebabkan oleh lambung kandungan lambung ke esophagus), sindrom Zollinger-Ellison (gabungan ulser gastrik dan tumor pankreas yang lentur Elez).

Kaedah penggunaan

Jika selepas kursus 2 minggu tidak ada parut yang lengkap dalam ulser, maka rawatan akan dilanjutkan selama 2 minggu lagi.
Apabila reflex esophagitis, omeprazole ditetapkan dalam dos harian 0.02 g. Kursus rawatan ialah 4-5 minggu. Dalam kes esophagitis refluks yang teruk, dos harian ubat boleh ditingkatkan menjadi 0.04 g, dan kursus rawatan diperpanjang hingga 8 minggu. Untuk rawatan jangka panjang pesakit dengan refluxseophagitis, disyorkan untuk menggunakan dos 0.01 g sekali sehari. Sekiranya perlu, dos boleh dinaikkan kepada 0.02-0.04 g sekali sehari.
Dengan sindrom Zollinger-Ellison, dos awal yang dicadangkan ialah 0.06 g sehari dalam 1 dos. Jika perlu, dos meningkat kepada 0.08-0.12 g sehari, dalam kes ini, ia dibahagikan kepada 2 dos. Tempoh rawatan ditentukan secara individu.
Sebelum memulakan rawatan dengan ubat, adalah perlu untuk mengecualikan kehadiran proses ganas, terutamanya pada pesakit dengan ulser gastrik, kerana rawatan dengan omeprazole boleh menutupi gejala dan melambatkan diagnosis yang betul.

Kesan sampingan

Jarang - pening, sakit kepala, hasutan, mengantuk, gangguan tidur, paresthesia (kebas di kaki), dalam beberapa kes - kemurungan (keadaan kemurungan) dan halusinasi (kecelaruan, wawasan, memperoleh sifat realiti). Jarang - mulut kering, gangguan rasa, cirit-birit (cirit-birit) atau sembelit, kandidiasis gastrousus (gastrik dan penyakit usus yang disebabkan oleh yis jenis Candida), Vesicular (keradangan mukosa mulut), sakit perut. Peningkatan aktiviti enzim hati, kegagalan hepatik, hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning, encephalopathy pada pesakit dengan penyakit hati teruk sebelumnya. Jarang -bronhospazm (penyempitan mendadak bronkus), leukopenia (menurunkan bilangan sel darah putih), thrombocytopenia (pengurangan kiraan platelet dalam darah). Arthralgia (sakit sendi), kelemahan otot, myalgia (sakit otot), ruam kulit, urtikaria, dan / atau gatal-gatal, multiforme erythema (penyakit berjangkit-alergi dicirikan oleh kemerahan bahagian simetri kulit, dan kenaikan suhu), meningkat berpeluh, alopecia (lengkap atau kehilangan rambut separa); penglihatan kabur, edema periferal, demam (kenaikan mendadak dalam suhu badan). Dalam sesetengah kes, nefritis interstitial (keradangan buah pinggang dengan luka utama tisu penghubung).

Contraindications

Kehamilan, menyusu.

Borang pelepasan

Kapsul 0.01 g.

Syarat penyimpanan

Senarai B. Di tempat yang kering dan gelap.

Omeprazole: arahan untuk digunakan

Komposisi

Penerangan

Petunjuk untuk digunakan

- ulser peptik dan ulser duodenal (rawatan dan pencegahan berulang);

- Terapi pemberantasan Helicobacterpylori pada pesakit dengan ulser gastrik dan ulser duodenal (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan);

- ulser perut dan ulser duodenal yang dikaitkan dengan mengambil ubat anti radang nonsteroid (NSAIDs), ulser tekanan (rawatan dan pencegahan pada pesakit yang berisiko terjadinya);

- refluks gastroesophageal (termasuk gejala);

Kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun dan berat sekurang-kurangnya 10 kg: rawatan reflux esophagitis; Rawatan gejala sakit pedih ulu hati dan regurgitasi asid dalam penyakit refluks gastroesophageal.

Kanak-kanak yang lebih tua dari 4 tahun: ulser duodenal yang disebabkan oleh Helicobacter pylori (dalam terapi gabungan).

Contraindications

Dos dan pentadbiran

Adalah disyorkan untuk mengambil kapsul pagi, lebih baik sebelum makan, menelan keseluruhan dengan setengah gelas air, tanpa mengunyah atau menghancurkan kapsul. Bagi pesakit dengan menelan merosakkan atau kanak-kanak, anda boleh membuka kapsul dan mengambil kandungannya, selepas mencampurkannya dengan sedikit air tidak berkarbonat atau cecair berasid lemah (jus buah, epal), minum sedikit air. Pencampuran dilakukan segera sebelum digunakan atau tidak lebih daripada 30 minit sebelum mengambil ubat.

Dos Dewasa

Rawatan ulser duodenal dalam fasa akut

Dos yang disyorkan adalah 20 mg / hari selama 2 minggu. Sekiranya penyakit ulser peptik tahan terapi, ia ditetapkan pada 40 mg / hari selama 4 minggu.

Rawatan ulser gastrik dalam fasa akut

Dos yang disyorkan adalah 20 mg / hari selama 4 minggu. Dalam penyakit ulser peptik tahan terapi, 40 mg / hari selama 8 minggu.

Untuk pencegahan keterukan ulser gastrik dan 12 ulser duodenal, dos yang disyorkan ialah 20 mg / hari. Jika perlu, tambahkan dos kepada 40 mg / hari.

Penghapusan jangkitan helicobacter dengan ulser gastrik

Anda boleh menggunakan rejimen rawatan yang berbeza dengan pilihan antibiotik di bawah pengawasan seorang doktor. Apabila melakukan "terapi tiga kali": omeprazole 20 mg, bersama-sama dengan antimikroba, ambil 2 kali sehari selama satu minggu. Selepas penghapusan jangkitan, rawatan lanjut perlu dijalankan mengikut rejimen rawatan standard.

Rawatan ulser gastrik dan duodenal berkaitan dengan NSAID

Dos yang disyorkan adalah 20 mg / hari selama 4 minggu (kursus 4 minggu berulang mungkin). Untuk mencegah gastrik NSAID-bersekutu dan ulser duodenum dalam pesakit yang mempunyai risiko (umur lebih 60 tahun, ulser gastrik dan ulser duodenum dalam sejarah pendarahan gastrousus dalam anamnesis itu), dos yang disyorkan ialah 20 mg / hari.

Dos yang disyorkan adalah 20 mg / hari selama 4 minggu (kursus 4 minggu berulang mungkin). Pada pesakit dengan bentuk teruk, dos 40 mg / hari disyorkan, kursus rawatan adalah 8 minggu. Untuk rawatan jangka panjang pesakit dengan esofagitis refluks yang sembuh (dalam pengampunan), 10 mg / hari dalam bentuk terapi penyelenggaraan yang panjang. Sekiranya perlu, tambahkan dos kepada 20-40 mg.

Untuk rawatan gejala refluks gastroesophageal pada 10-20 mg / hari. Kursus rawatan adalah 4 minggu.

Rawatan Sindrom Zollinger-Ellison

Rejimen dos dipilih secara individu. Dos permulaan awal 60 mg / hari. Dos biasa biasa ialah 20-120 mg / hari. Dalam kes di mana dos harian melebihi 80 mg, ia perlu dibahagikan kepada dua dos sehari.

Dos pada kanak-kanak: pengalaman klinikal dengan omeprazole pada kanak-kanak adalah terhad. Rawatan harus berada di bawah pengawasan pakar.

Dalam kes esophagitis refluks yang teruk, tahan kepada jenis terapi lain, kanak-kanak yang berusia lebih dari 2 tahun beratnya lebih daripada 20 kg perlu ditetapkan 20 mg / hari untuk 4-8 ​​minggu. Kanak-kanak yang berumur 1 hingga 2 tahun harus diberikan pada dos 10 mg / hari. Pada masa yang sama, kandungan kapsul dituangkan ke dalam 50 ml air minuman, selepas pencampuran, separuh daripada jumlah cecair ini diukur dan dibenarkan untuk diminum oleh kanak-kanak. Dos dapat ditingkatkan hingga 40 mg sekali sehari, jika perlu.

Untuk rawatan penyakit ulser duodenal pada kanak-kanak dan remaja, tempoh rawatan adalah 7 hari, boleh ditingkatkan hingga 14 hari.

Kanak-kanak dengan berat badan 15-30 kg: omeprazole 10 mg bersama-sama dengan ubat antimikrobial selama 2 kali sehari selama satu minggu. Kanak-kanak seberat 31-40 kg atau lebih: Omeprazole 20 mg, 2 kali / hari selama satu minggu.

Populasi khas: pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang dan pesakit yang lebih tua daripada 65 tahun, pembetulan rejimen dos tidak diperlukan. Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, dos tidak melebihi 10-20 mg / hari.

Kesan sampingan

Reaksi yang paling kerap (1-10% daripada pesakit) adalah sakit kepala, sakit perut, sembelit, cirit-birit, kembung perut, mual, muntah. Dalam kes yang jarang berlaku, kesan sampingan, boleh terbalik, mungkin berlaku.

- Di bahagian sistem pencernaan: mulut kering, pelanggaran rasa, stomatitis, peningkatan sementara dalam tahap enzim "hati"; dengan penyakit hati pada masa lalu - hepatitis (termasuk dengan penyakit kuning), fungsi hati yang tidak normal.

- Di bahagian sistem saraf: pening, pergolakan, mengantuk, insomnia, paresthesia, kemurungan, halusinasi; pada pesakit dengan penyakit serius, termasuk hati, ensefalopati.

- Di bahagian sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, myalgia, arthralgia.

- Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia; dalam beberapa kes - agranulocytosis, pancytopenia.

- Di bahagian kulit: gatal-gatal; jarang, dalam beberapa kes - fotosensitiviti, eritema multiforme, alopecia.

- Reaksi alahan: urtikaria, angioedema, bronkospasme, nefritis interstitial dan kejutan anaphylactic.

- Lain-lain: hypomagnesemia, gangguan visual, edema periferal, peningkatan berpeluh, demam, ginekomastia; jarang - pembentukan sista gastrik semasa rawatan jangka panjang. Dengan penggunaan berpanjangan dan / atau dalam dos tinggi kapsul Omeprazole, peningkatan risiko patah pinggul, pergelangan tangan, tulang belakang mungkin.

Berlebihan

Interaksi dengan ubat lain

Boleh digunakan dengan agen antacid. Melambatkan penyerapan ampicillin, itraconazole, ketoconazole, suplemen besi. Melambatkan ekskresi dan meningkatkan kesan warfarin, diazepam, phenytoin.

Mengambil ubat-ubatan yang menghalang CYP2C19 dan CYP3A4 (contohnya, clarithromycin dan voriconazole) boleh menyebabkan peningkatan dalam kepekatan omeprazole dalam serum darah, dan mengambil induktor enzim-enzim ini (misalnya, rifampicin dan dadah wort St. John) dapat mengurangkannya.

Meningkatkan kesan hematotoksik terhadap kloramfenikol, thiamazole (mercazole), persediaan litium. Penggunaan gabungan omeprazole dan clopidogrel membawa kepada pengurangan kesan terapeutik clopidogrel. Penggunaan gabungan omeprazole dan digoxin boleh menyebabkan peningkatan dalam kesan digoxin sebanyak 10%. Berhati-hati harus dilaksanakan dalam perlantikan bersama ubat, terutama pada pesakit tua.

Tahap plasma nelfinavir dan atazanavir dikurangkan apabila digunakan secara serentak dengan omeprazole. Penggunaan serentak omeprazole dan nelfinavir adalah kontraindikasi (lihat bahagian "Contraindications"). Secara ketara mengurangkan penyerapan posaconazole dan erlotinib, bersama-administrasi ubat-ubatan ini dengan omeprazole harus dielakkan. Dengan penggunaan secara serentak dengan omeprazole, kepekatan saquinavir / ritonavir, tacrolimus dalam peningkatan plasma darah. Pemantauan fungsi serum tacrolimus dan buah pinggang (pelepasan kreatinin) adalah perlu.

Ciri aplikasi

Sebelum memulakan penggunaan omeprazole, kita harus mengecualikan kehadiran proses malignan.

Ubat ini mengandungi laktosa, dalam hal ini, pesakit dengan intoleransi kongenital untuk galaktosa, kekurangan laktase atau gangguan penyerapan glukosa-galaktosa tidak harus menggunakan ubat ini.

Dengan penggunaan berpanjangan mungkin kekurangan magnesium. Apabila aritmia, sawan, anda mesti berhenti mengambil ubat dan mengambil garam magnesium. Dengan penggunaan jangka panjang dengan digoxin dan diuretik, perlu menentukan kepekatan magnesium dalam serum darah sebelum penggunaan omeprazole dan secara berkala semasa digunakan.

Dengan penggunaan jangka panjang atau penggunaan dosis tinggi omeprazole, mungkin ada peningkatan fraktur patah, pergelangan tangan, dan tulang belakang.

Kehamilan dan penyusuan. Omeprazole tidak menjejaskan kehamilan atau kesihatan janin / bayi yang baru lahir, jadi ia boleh digunakan selepas mengambil kira nisbah risiko-manfaat dadah. Omeprazole diekskresikan dalam susu ibu, tetapi tidak menjejaskan keadaan kanak-kanak.

Pengaruh terhadap keupayaan untuk menggerakkan pengangkutan motor dan pengurusan mekanisme. Resepsi omeprazole tidak menjejaskan keupayaan pesakit memandu kenderaan atau aktiviti pengendali lain. Sekiranya berlaku pening dan kecacatan penglihatan, pesakit tidak boleh memandu kereta atau bekerja dengan peralatan.

Kapsul Omeprazole: arahan untuk digunakan

Komposisi

bahan aktif: omeprazole;

1 kapsul mengandungi omeprazole 20 mg granul (pelet) dari segi omeprazol;

Bahan bantu: granul (pelet) mengandungi: gewang (E 421) sukrosa; sodium dodecyl sulfate; natrium fosfat, dodecahydrate; kalsium karbonat (E 170) hypromellose; alkohol cetyl; titanium dioksida (E 171) natrium metilparaben (E 219) natrium propyl paraben (E 217)

Komposisi kulit kapsul: gelatin, titanium dioksida (E 171), erythrosine (E 127), biru dipatenkan V (E 131).

Borang Dos

Ciri-ciri fizikal dan kimia utama: No. 2 kapsul gelatin keras Kes dan cap biru. Kandungan kapsul adalah granul (pelet) dari warna putih hingga hampir putih, bentuk bola.

Kumpulan farmakologi

Bermakna untuk rawatan ulser peptik dan penyakit refluks gastroesophageal. Inhibitor pam Proton. Kod ATC A02B C01.

Sifat farmakologi

Mekanisme tindakan. Omeprazole, campuran racemik dua enantiomer, mengurangkan sekresi jus gastrik melalui mekanisme tindakan yang disasarkan. Ia merupakan penghambat khusus pam proton gastrik dalam sel parietal. Ia berfungsi dengan cepat dan menyebabkan kawalan ke atas perencatan rembesan jus gastrik pada dos 1 kali sehari.

Omeprazole adalah asas lemah yang menumpukan dan menjadi bentuk aktif dalam medium asid tubular intraselular dalam sel parietal, di mana ia menghalang enzim H + K + ATP-azu - sebuah asid pam. Kesan ini pada peringkat terakhir pembentukan asid gastrik adalah bergantung kepada dos dan memberikan penghambatan yang sangat berkesan terhadap kedua-dua rembesan asid basal dan stimulasi, tanpa mengira sifat rangsangan.

Kesan farmakodinamik. Semua kesan farmakodinamik yang diperhatikan dapat dijelaskan oleh kesan omeprazole pada rembesan asid.

Kesan pada rembesan jus gastrik.

Pengambilan oral sebanyak 20 mg omeprazole 1 kali setiap hari menyebabkan perencatan yang cepat dan berkesan dalam rembesan hari dan malam jus gastrik, kesan maksimum dicapai dalam tempoh 4 hari rawatan. Pada pesakit dengan ulser duodenal, penurunan purata keasidan gastrik kira-kira 80% berlaku dalam masa 24 jam selepas mengambil 20 mg omeprazole, penurunan purata pelepasan asid puncak selepas rangsangan pentagastrin adalah kira-kira 70% 24 jam selepas mengambil omeprazole.

Dos oral 20 mg omeprazole mengekalkan pesakit dengan ulser duodenal intragastric pH ≥3 untuk tempoh purata 17 jam dari tempoh 24 jam. Kerana rembesan asid dan keasaman intragastrik dikurangkan, bergantung kepada dos, omeprazol mengurangkan / menormalkan pendedahan asid esofagus pada pesakit dengan penyakit refluks gastroesophageal. Penindasan rembesan asid dikaitkan dengan luas keluk kepekatan plasma (AUC) omeprazole, dan bukan dengan kepekatan plasma sebenar pada masa ini.

Semasa rawatan dengan dadah, tiada tanda tachyphylaxis diperhatikan.

Kesan pada Helicobacter pylori (H. pylori).

Penyakit ulser peptik dikaitkan dengan H. pylori, termasuk ulser duodenal dan ulser gastrik. H. Rulori dianggap sebagai faktor penentu utama dalam perkembangan gastritis. H. Rulori bersama-sama dengan asid gastrik merupakan faktor utama dalam perkembangan penyakit ulser peptik. H. Rulori merupakan faktor utama dalam perkembangan gastritis atropik, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko kanser perut.

Menurunkan pH dengan omeprazole dan ejen antimikrob kerana pembasmian pesat gejala, dengan peratusan yang tinggi penyembuhan sebarang luka mukosa dengan pengampunan jangka panjang dan penyakit ulser peptik.

Kesan lain yang berkaitan dengan perencatan asid.

Semasa rawatan jangka panjang, peningkatan kejadian sista berbutir di dalam perut dilaporkan. Perubahan ini adalah akibat fisiologi penindasan semasa rembesan asid, sista adalah jinak dan, sebagai ternyata, songsang.

Mengurangkan keasidan dalam perut dengan apa jua cara, termasuk perencat pam proton, meningkatkan jumlah bakteria dalam perut yang biasanya terdapat dalam saluran gastrointestinal. Rawatan dengan ubat menurunkan keasidan boleh mengakibatkan risiko peningkatan infeksi gastrousus, seperti yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter.

Permohonan dalam pediatrik.

Dalam satu kajian yang tidak terkawal pada kanak-kanak (berumur 1 hingga 16 tahun) dengan esophagitis yg menyebabkan hakisan teruk, omeprazole dalam dos 0,7-1,4 mg / kg meningkatkan tahap esophagitis dalam 90% daripada kes-kes dan berkurangan gejala refluks. Dalam kajian buta tanpa penyediaan perbandingan kanak-kanak dari 0 hingga 24 bulan dengan diagnosis yang ditubuhkan penyakit refluks gastroesophageal dirawat dengan dos 0.5 mg / kg, 1.0 mg / kg dan 1.5 mg / kg omeprazole. Insiden episod muntah / regurgitasi menurun sebanyak 50% selepas 8 minggu rawatan, tanpa mengira dos.

Pembasmian bakteria H. Rulori pada kanak-kanak.

Dalam percubaan klinikal dua kali buta (kajian Héliot), disimpulkan bahawa omeprazole dalam kombinasi dengan dua antibiotik (amoksisilin dan clarithromycin) adalah selamat dan berkesan dalam merawat jangkitan H. pylori pada usia 4 tahun dan dengan gastritis:. rulori: 74.2% (23/31 pesakit) dalam kumpulan yang menerima omeprazole + amoxicillin + clarithromycin, berbanding dengan 9.4% (3/32 pesakit) dalam kumpulan yang menerima amoxicillin + clarithromycin. Walau bagaimanapun, tidak ada bukti manfaat klinikal, yang ditunjukkan oleh gejala dyspepsi. Kajian ini tidak meliputi maklumat mengenai kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.

Penyerapan. Penyerapan omeprazole pesat, dengan paras plasma puncak 1-2 jam selepas pentadbiran. Penyerapan omeprazole berlaku di usus kecil dan biasanya diselesaikan dalam 3-6 jam. Pengambilan makanan yang bersesuaian tidak memberi kesan kepada bioavailabiliti. Ketersediaan sistemik (bioavailabiliti) omeprazole dengan dos oral tunggal omeprazole adalah kira-kira 40%. Selepas pentadbiran berulang 1 kali sehari, bioavailabiliti meningkat kepada kira-kira 60%.

Pengedaran Jumlah pengedaran pada orang yang sihat ialah kira-kira 0.3 l / kg. Mengikat omeprazole kepada protein plasma adalah 97%.

Metabolisme. Omeprazole sepenuhnya dimetabolismekan oleh sistem cytochrome P450. Kebanyakan metabolisme omeprazole bergantung kepada CYP2C19, yang bertanggungjawab untuk pembentukan hydroxyomeprazole, metabolit utama dalam plasma. Sebahagian daripada baki bergantung kepada satu lagi isoform spesifik, CYP3A4, bertanggungjawab untuk pembentukan omeprazole sulfone. Oleh kerana omeprazole secara bersaing menghalang CYP2C19, terdapat risiko interaksi metabolik antara omeprazole dan bahan lain yang metabolismenya dikaitkan dengan CYP2C19. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh pertalian yang rendah dengan CYP3A4, omeprazole tidak mempunyai potensi untuk menyekat metabolisme substrat lain CYP3A4. Di samping itu, omeprazole tidak mempunyai kesan perencatan pada enzim CYP utama.

Kira-kira 3% daripada penduduk berkulit putih dan 15-20% daripada penduduk Asia dari enzim CYP2C19 berfungsi. Dalam individu seperti itu, metabolisme omeprazole mungkin dikembangkan terutamanya oleh CYP3A4. Selepas pentadbiran berulang 1 kali sehari, 20 mg omeprazole, purata AUC adalah 5-10 kali lebih banyak dalam metaboliser perlahan daripada individu yang mempunyai enzim CYP2C19 berfungsi (metabolik cepat). Kepekatan plasma maksimum juga lebih tinggi dalam 3-5 kali. Keputusan ini tidak menjejaskan pilihan rejimen dos omeprazole.

Kesimpulannya. Kehidupan akhir omeprazole dari plasma darah biasanya kurang dari 1:00 selepas satu dos, dan selepas dos berulang. Omeprazole sepenuhnya dihapuskan daripada plasma darah di antara dos ubat tanpa kecenderungan untuk merumula selepas mengambil satu dos harian. Kira-kira 80% daripada dos oral omeprazole diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing, dan selebihnya - dalam tinja, terutamanya dari rembesan hempedu.

Dengan dos berulang meningkatkan AUC omeprazole. Peningkatan ini bergantung kepada dos dan membawa kepada hubungan non-linear antara dos dan AUC selepas dos berulang. Ketergantungan pada masa dan dos ini dikaitkan dengan pengurangan metabolisme presistik dan pelepasan sistemik, mungkin disebabkan oleh penindasan enzim CYP2C19 oleh omeprazol dan / atau metabolitnya (contohnya sulfone).

Ia tidak mendedahkan bahawa metabolit mempunyai kesan ke atas rembesan jus gastrik.

Populasi khas. Disfungsi hati. Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, metabolisme perubahan omeprazole, yang membawa kepada peningkatan AUC. Omeprazole tidak menunjukkan kecenderungan untuk terkumpul pada dos 1 kali sehari.

Fungsi buah pinggang terjejas. Farmakokinetik omeprazole, termasuk bioavailabiliti sistemik dan kadar perkumuhan, tidak berubah pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan.

Pesakit warga emas. Kadar metabolisme omeprazole agak dikurangkan pada pesakit tua (75-79 tahun).

Kanak-kanak Semasa rawatan dengan dos yang disyorkan dari umur 1 tahun, kepekatan plasma yang serupa dengan yang diperoleh pada orang dewasa diperolehi. Pada kanak-kanak di bawah umur 6 bulan, kelulusan omeprazole adalah rendah kerana keupayaan rendah untuk mengubah omeprazol.

Petunjuk

Pada orang dewasa:

• rawatan dan pencegahan ulser duodenal berulang dan ulser perut benign, termasuk yang berkaitan dengan penggunaan ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs);
• Pembasmian Helicobacter pylori (H. pylori) dalam ulser peptik dalam kombinasi dengan antibiotik yang sesuai
• rawatan penyakit refluks gastroesophageal, termasuk reflux esofagitis;
• rawatan sindrom Zollinger-Ellison.

Pada kanak-kanak:

Kanak-kanak berumur 1 tahun dan berat ≥ 10 kg:

• rawatan reflux esophagitis;
• rawatan gejala pedih ulu hati dan regurgitasi asid dalam penyakit refluks gastroesophageal.

Kanak-kanak dari 4 tahun:

• dalam kombinasi dengan antibiotik, rawatan ulser duodenal yang disebabkan oleh H. pylori.

Contraindications

Hypersensitivity to omeprazole, benzimidazoles yang digantikan atau untuk excipient. Omeprazole, seperti perencat pam proton (PPI) yang lain, tidak boleh digunakan serentak dengan nelfinavir (lihat "Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain").

Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain

Kesan omeprazole pada farmakokinetik ubat lain.

Dadah, penyerapan yang bergantung kepada pH perut.

Perencatan rembesan gastrik dalam rawatan omeprazole dan ubat-ubatan lain dari kumpulan INN dapat mengurangkan atau meningkatkan penyerapan dadah, penyerapan yang bergantung pada pH perut.

Tahap plasma nelfinavir dan atazanavir berkurangan semasa digunakan dengan ubat.

Penggunaan serentak omeprazole dan nelfinavir adalah kontraindikasi. Pentadbiran omeprazole serentak (40 mg 1 kali sehari) mengurangkan pendedahan purata nelfinavir sekitar 40%, dan pendedahan purata metabolit M8 secara farmakologi menurun sebanyak 75-90%. Interaksi ini juga mungkin disebabkan oleh penghambatan aktiviti CYP2C19.

Penggunaan serentak omeprazole dengan atazanavir tidak disyorkan. Penggunaan serentak omeprazole (40 mg sekali sehari 1) dan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg untuk sukarelawan yang sihat menyebabkan penurunan sebanyak 75% pendedahan atazanavir. Meningkatkan dos atazanavir hingga 400 mg tidak mengimbangi kesan omeprazole pada pendedahan kepada atazanavir. Penggunaan serentak omeprazole (20 mg 1 kali sehari) dengan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg untuk sukarelawan yang sihat menyebabkan penurunan sebanyak lebih kurang 30% pendedahan atazanavir berbanding atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 kali setiap hari.

Rawatan serentak dengan ubat (20 mg sehari) dan digoxin dalam sukarelawan yang sihat meningkatkan bioavailabiliti digoxin sebanyak 10%. Kes keracunan yang jarang berlaku yang disebabkan oleh penggunaan digoxin. Walau bagaimanapun, penjagaan perlu diambil semasa menetapkan dos omeprazole yang tinggi pada pesakit tua. Ia perlu mengukuhkan pemantauan dadah terapeutik untuk digoxin.

Dalam sukarelawan yang sihat, interaksi farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) diperhatikan di antara clopidogrel (dos pengambilan dos 300 mg / hari dos 75 mg) dan omeprazole (80 mg sehari secara lisan, iaitu 4 kali dos harian biasa) yang mengakibatkan pengurangan metabolit aktif clopidogrel dengan purata 46% dan pengurangan pengantungan platelet yang paling tinggi (pengurangan ADP) oleh purata 16%. Data yang bertentangan mengenai manifestasi klinikal interaksi PK / PD ini dari segi penyakit kardiovaskular utama dilaporkan semasa pemerhatian dan kajian klinikal. Sebagai langkah pencegahan, perlu mengelakkan penggunaan omeprazole dan clopidogrel secara serentak.

Ubat lain.

Sedutan Posaconazole, erlotinib, ketoconazole dan itraconazole berkurang dengan ketara dan, oleh itu, keberkesanan klinikal berkurangan. Penggunaan serentak dengan posaconazole dan erlotinib harus dielakkan.

Dadah yang dimetabolisme oleh CYP2C19.

Omeprazole mempunyai kesan sederhana yg melarang pada CYP2C19 (enzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme omeprazole dadah itu berkaitan metabolisme juga dimetabolismekan melibatkan CYP2C19, boleh dikurangkan, dan pendedahan sistemik cara ini -.. Meningkatkan contoh ubat-ubatan tersebut adalah R-warfarin dan lain-lain antagonis vitamin K, cilostazol, diazepam dan phenytoin.

Dalam sukarelawan yang sihat, penggunaan omeprazole dalam dos 40 mg meningkat C max dan AUC kepada Cilostazol sebanyak 18% dan 26%, dan satu daripada metabolit aktifnya masing-masing sebanyak 29% dan 69%.

Tahap plasma phenytoin perlu dipantau untuk dua minggu pertama selepas permulaan rawatan ubat dan jika dos phenytoin diselaraskan, ubat perlu dipantau dan seterusnya diselaraskan selepas akhir rawatan.

Penggunaan serentak omeprazole dengan saquinavir / ritonavir menyebabkan peningkatan kadar plasma saquinavir hingga 70%, yang dikaitkan dengan toleransi yang mencukupi pada pesakit yang dijangkiti HIV.

Dengan penggunaan omeprazole secara serentak, peningkatan serum tacrolimus telah dilaporkan. Ia perlu untuk melakukan pemantauan pemantauan kepekatan tacrolimus, serta fungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin), dan, jika perlu, laraskan dos tacrolimus.

Peningkatan tahap methotrexate telah dilaporkan dalam sesetengah pesakit semasa mengambilnya dengan perencat pam proton. Jika perlu, penggunaan methotrexate dalam dos yang tinggi harus mempertimbangkan pembatalan sementara omeprazol.

Kesan ubat lain pada farmakokinetik omeprazole.

Inhibitor CYP2C19 dan / atau CYP3A4.

Oleh kerana omeprazol dimetabolisme oleh enzim CYP2C19 dan CYP3A4, ubat-ubatan diketahui menghalang aktiviti CYP2C19 atau CYP3A4 (seperti clarithromycin dan voriconazole), yang boleh menyebabkan peningkatan tahap serum omeprazole akibat perlambatan kadar metabolisma. Penggunaan vorikonazol serentak menghasilkan peningkatan lebih daripada dua kali ganda dalam pendedahan omeprazol. Oleh kerana dos omeprazole yang tinggi boleh diterima dengan baik, penyesuaian dos omeprazole, sebagai peraturan, tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, pelarasan dos harus dipertimbangkan untuk pesakit yang mengalami kekurangan hepatik yang teruk dan dalam hal rawatan jangka panjang.

Omeprazole juga sebahagiannya dimetabolisme oleh CYP3A4, tetapi tidak menghalang enzim ini. Oleh itu, omeprazole tidak mempengaruhi metabolisme ubat yang dimetabolisme oleh CYP3A4, seperti cyclosporin, lidocaine, quinidine, estradiol, eritromisin dan budesonida.

Induktor CYP2C19 dan / atau CYP3A4.

Ubat-ubatan, seperti yang diketahui, mendorong aktiviti CYP2C19 atau CYP3A4, atau kedua-dua enzim (contohnya, rifampicin dan wort St. John), boleh menyebabkan penurunan kadar omeprazole plasma akibat percepatan kadar metaboliknya.

Ciri aplikasi

Sekiranya terdapat sebarang gejala berbahaya (contohnya, kehilangan berat badan yang ketara, bukan disebabkan oleh pemakanan, muntah-muntah yang kerap, dysphagia, muntah dengan darah atau tanah), dan apabila ulser perut didiagnosis atau disyaki memilikinya, penyakit ganas perlu dikecualikan, gejala dan kelewatan penentuan diagnosis yang betul.

Penggunaan serentak atazanavir dengan inhibitor pam proton tidak disyorkan. Jika gabungan atazanavir dengan perencat pam proton tidak dapat dielakkan, pemantauan klinikal yang teliti (contohnya, viral load) disyorkan bersama dengan peningkatan dos atazanavir hingga 400 mg per 100 mg ritonavir; Dos omeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.

Omeprazole, seperti semua ubat yang menekan rembesan asid hidroklorik jus gastrik, dapat mengurangkan penyerapan vitamin B 12 (cyanocobalamin) melalui hipo atau achlorhidri. Ini perlu dipertimbangkan untuk pesakit dengan berat badan yang rendah atau faktor-faktor risiko untuk mengurangkan penyerapan vitamin B 12 dengan terapi yang berpanjangan.

Omeprazole adalah perencat CYP2C19. Pada mulanya atau pada akhir rawatan dadah, perlu mempertimbangkan kemungkinan interaksi dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme dengan penyertaan CYP2C19. Interaksi diperhatikan antara clopidogrel dan ubat. Kaitan klinikal interaksi ini masih belum jelas. Sebagai langkah pencegahan, perlu mengelakkan penggunaan omeprazole dan clopidogrel secara serentak.

Pesakit yang mengambil inhibitor pam proton, termasuk omeprazole, mempunyai hypomagnesemia yang teruk selama sekurang-kurangnya tiga bulan (dalam kebanyakan kes hypomagnesemia, pesakit menggunakan dadah selama kira-kira setahun). Hypomagnesemia boleh disyaki oleh manifestasi serius seperti keletihan, sawan, kecelaruan, pening, dan arrhythmia ventrikular. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa dalam beberapa kes, manifestasi mungkin menyamar, yang menghalang pengiktirafan yang tepat pada masanya komplikasi tersebut. Di kebanyakan pesakit, manifestasi hypomagnesemia hilang dan keadaan normal selepas penggunaan magnesium dan pemansuhan penghambat pam proton.

Rawatan dengan inhibitor pam proton boleh membawa kepada risiko yang sedikit meningkat untuk menjangkiti jangkitan gastrointestinal yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter.

Pesakit yang dijadualkan penggunaan jangka panjang perencat proton pam atau Penggunaan gabungan digoxin, atau ubat-ubatan lain, yang boleh membawa kepada penurunan dalam kandungan magnesium (mis diuretik) mesti ditentukan dalam kepekatan magnesium serum sebelum pemakaian perencat pam proton dan secara berkala semasa rawatan.

Proton perencat pam, terutamanya apabila digunakan dalam dos yang tinggi dan untuk masa yang panjang (> 1 tahun), sedikit boleh meningkatkan risiko keretakan tulang belakang, pinggul dan pergelangan tangan tulang, terutamanya dalam orang tua dan dengan kehadiran faktor-faktor predisposing.

Menurut kajian, inhibitor pam proton dapat meningkatkan risiko keseluruhan fraktur sebanyak 10-40%. Sebahagiannya, peningkatan risiko ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko yang lain. Pesakit yang berisiko untuk osteoporosis harus menerima bantuan mengikut garis panduan klinikal semasa dan harus mempunyai pengambilan vitamin D dan kalsium yang mencukupi.

Kesan ke atas hasil makmal.

Penggunaan omeprazole boleh meningkatkan kepekatan kromogranin A (CgA). Kepekatan CgA yang tinggi dapat mempengaruhi keputusan peperiksaan untuk mengesan tumor neuroendokrin. Untuk mencegah pendedahan ini, perlu berhenti sementara mengambil omeprazole 5 hari sebelum kajian kepekatan CgA.

Sesetengah kanak-kanak dengan penyakit kronik memerlukan rawatan jangka panjang, walaupun rawatan ini tidak digalakkan.

Pesakit yang menggunakan ubat untuk jangka masa yang panjang (terutamanya apabila tempoh rawatan berlangsung lebih dari 1 tahun) harus berada di bawah kawalan biasa.

Ubat itu mengandungi sukrosa, jadi jika pesakit dikenali sebagai intoleransi terhadap beberapa gula, anda harus berunding dengan doktor anda sebelum mengambil ubat ini.

Ubat mengandungi natrium metilparaben (E 219) dan natrium propyl paraben (E 217), yang boleh menyebabkan reaksi alahan (mungkin tertunda).

Ubat ini mengandungi kurang daripada 1 mmol / dos natrium, iaitu, bebas daripada natrium.

Gunakan semasa mengandung atau laktasi

Keputusan yang diperoleh dalam tiga kajian epidemiologi prospektif (lebih daripada 1000 hasil yang diperoleh) menunjukkan ketidakhadiran kesan omeprazole yang tidak diingini pada kehamilan atau kesihatan janin / bayi yang baru lahir. Omeprazole boleh digunakan semasa kehamilan.

Omeprazole menembusi susu ibu, tetapi dengan kebarangkalian rendah dapat menjejaskan bayi jika digunakan dalam dos terapeutik.

Pentadbiran oral campuran racemic omeprazole dalam kajian haiwan tidak menjejaskan fungsi pembiakan.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu kenderaan bermotor atau mekanisme lain

Ia tidak mungkin dadah itu menjejaskan keupayaan memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme. Mungkin ada reaksi buruk seperti penggunaan pening ubat dan gangguan visual. Sekiranya gangguan tersebut diperhatikan, pesakit tidak boleh memandu kenderaan atau bekerja dengan jentera.

Dos dan pentadbiran

Dos untuk orang dewasa.

Rawatan dan pencegahan ulser duodenal dan ulser perut benign, termasuk yang berkaitan dengan penggunaan ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs).

Dos yang disyorkan untuk pesakit dengan ulser duodenal adalah 20 mg omeprazol 1 kali sehari. Dalam kebanyakan pesakit, ulser duodenal sembuh dalam masa 2 minggu. Bagi pesakit yang tidak sembuh sepenuhnya selepas kursus awal, rawatan lanjut disyorkan untuk 2 minggu. Dalam kes yang teruk atau berulang, 40 mg omeprazol setiap hari disyorkan dan penyembuhan biasanya dicapai dalam masa 4 minggu.

Untuk pencegahan ulser duodenal berulang pada pesakit dengan keputusan ujian H. pylori negatif, dos yang disyorkan adalah 20 mg omeprazol 1 kali sehari. Bagi sesetengah pesakit, dos harian 10 mg * mungkin mencukupi. Sekiranya terapi tidak mencukupi, dos boleh ditingkatkan hingga 40 mg.

Dalam rawatan ulser gastrik, dos yang disyorkan ialah 20 mg omeprazol 1 kali sehari. Di kebanyakan pesakit, ulser perut menyembuhkan dalam masa 4 minggu. Bagi pesakit yang tidak sembuh sepenuhnya selepas kursus awal, rawatan lanjut disyorkan untuk 4 minggu. Dalam kes yang teruk atau berulang, 40 mg omeprazol setiap hari disyorkan, dan penyembuhan biasanya dicapai dalam masa 8 minggu.

Untuk pencegahan kambuh pada pesakit dengan ulser gastrik dan tindak balas yang tidak mencukupi untuk rawatan, dos yang disyorkan adalah 20 mg omeprazol 1 kali sehari. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 40 mg 1 kali sehari.

Untuk rawatan ulser gastrik dan duodenal yang berkaitan dengan penggunaan ubat anti radang nonsteroid, dos yang disyorkan adalah 20 mg omeprazol 1 kali sehari. Dalam kebanyakan pesakit, penyembuhan berlaku dalam masa 4 minggu. Bagi pesakit yang tidak sembuh sepenuhnya selepas kursus awal, rawatan lanjut disyorkan untuk 4 minggu.

Untuk pencegahan ulser gastrik dan duodenum dikaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan anti-radang nonsteroidal, untuk pesakit yang mempunyai risiko yang tinggi (umur> 60 tahun, kehadiran pada masa lalu, gastrik dan duodenum ulser, pendarahan dalam saluran gastrousus atas), dos yang disyorkan adalah 20 mg omeprazole 1 kali sehari.

Pembasmian H. pylori dalam ulser peptik.

Untuk pembasmian H. pylori, pilihan ubat antibakteria harus mengambil kira toleransi individu terhadap dadah dan mematuhi ciri-ciri dan rawatan rawatan kebangsaan, serantau dan tempatan.

• (Omeprazole 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg) 2 kali sehari selama 1 minggu, atau
• (Omeprazole 20 mg + clarithromycin 250 mg (jika perlu 500 mg) + metronidazole 400 mg (jika perlu 500 mg tinidazol 500 mg)) 2 kali sehari selama 1 minggu, atau
• Omeprazole 40 mg 1 kali sehari + (amoxicillin 500 mg + metronidazole 400 mg (jika perlu 500 mg tinidazol 500 mg)) 3 kali sehari selama 1 minggu.

Rawatan penyakit refluks gastroesophageal, termasuk reflux esophagitis.

Dos yang disyorkan ialah 20 mg omeprazol 1 kali sehari. Pada kebanyakan pesakit, pemulihan berlaku dalam masa 4 minggu. Bagi pesakit yang tidak pulih sepenuhnya dari kursus awal, rawatan lanjut disyorkan untuk 4 minggu. Bagi pesakit yang mengalami esofagitis yang teruk, 40 mg omeprazol setiap hari disyorkan, sementara pemulihan biasanya dicapai dalam masa 8 minggu.

Untuk rawatan jangka panjang pesakit dengan penyakit refluks gastroesophageal, dos yang disyorkan adalah 10 mg * omeprazol 1 kali sehari. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 20-40 mg omeprazol 1 kali sehari.

Apabila merawat gejala penyakit refluks gastroesophageal, dos yang disyorkan adalah 20 mg omeprazol 1 kali sehari. Pesakit mungkin dos yang mencukupi dos 10 mg * harus disesuaikan secara individu. Jika hasil yang diinginkan tidak dicapai selepas 4 minggu rawatan ubat pada dos 20 mg sehari, pesakit perlu diperiksa selanjutnya.

Rawatan sindrom Zollinger-Ellison.

Bagi pesakit dengan sindrom Zollinger-Ellison, pemilihan dos perlu dilakukan secara individu. Rawatan berterusan sehingga manifestasi klinikal penyakit hilang. Dos permulaan yang disyorkan adalah 60 mg omeprazol 1 kali sehari. Pemantauan lebih dari 90% pesakit dengan penyakit serius dan kekurangan respon terhadap jenis rawatan lain menunjukkan keberkesanan terapi penyelenggaraan pada dosis 20-120 mg sehari. Dos harian melebihi 80 mg perlu diedarkan dan digunakan dalam 2 dos.

Dos untuk kanak-kanak.

Kanak-kanak berumur 1 tahun dan beratnya ≥10 kg.

Rawatan gejala sakit pedih ulu hati dan regurgitasi asid dalam penyakit refluks gastroesophageal.