Antihistamin: senarai ubat dan ciri penggunaannya

Antihistamin adalah sekumpulan ubat yang menyekat endings sensitif sel ke suatu senyawa yang dipanggil histamin, dengan itu menghalang dan menghapuskan kesan negatifnya pada tubuh. Menanggalkan reseptor tertentu dari kerja, ubat menghilangkan alahan, menghalang rembesan asid hidroklorik dalam perut, dan mempunyai kesan menenangkan.

Jenis antihistamin dan penggunaannya

Penyekat H1

Persediaan jenis ini berlaku terutamanya pada reseptor H1. Dalam perubatan, mereka digunakan untuk menghapuskan reaksi alahan: keradangan, bengkak, kemerahan, ruam dan lain-lain.

Dibahagikan kepada 3 generasi:

1. Generasi pertama. Generasi ini dibezakan oleh selektiviti kecil tindakan. Ini bermakna bahawa ejen tidak hanya memberi kesan kepada sel yang dikehendaki, tetapi juga yang lain, sehingga menyebabkan banyak reaksi yang tidak diingini. Mereka memerlukan pengambilan berulang setiap hari. Dan semakin besar dos, lebih kecil kesan yang dijangkakan dan lebih banyak. Hampir semua ubat menyebabkan rasa mengantuk.
2. Generasi kedua Mereka mempunyai kesan yang lebih panjang, manakala permohonan itu hanya boleh 1 kali sehari. Menyebabkan kesan sampingan yang lebih sedikit, termasuk mengantuk.
3. Generasi ketiga Mereka adalah metabolit aktif generasi terdahulu. Ini bermakna bahawa bahan-bahan ubat-ubatan ini mula bertindak dengan serta-merta, mereka tidak mengalami pemecahan terlebih dahulu, seperti yang lain. Ini mengakibatkan kadar permulaan kesan yang tinggi dan penurunan kesan negatif pada hati.

Semua generasi digunakan dalam keadaan berikut:

• rhinitis alah dan batuk;
• dermatitis alah;
• bengkak;
• gatal-gatal, ruam pada kulit;
• urtikaria;
• angioedema;
• kejutan anaphylactic.

Penyekat H2

Persediaan kumpulan ini bertindak terutamanya pada jenis reseptor kedua. Bertanggungjawab untuk mengawal pengeluaran asid hidroklorik dalam perut dan enzim yang dipanggil pepsin - ia bertanggungjawab terhadap pecahan protein.

Ciri-ciri: sebagai tambahan kepada tindakan sistem penghadaman, mempunyai kesan lemah terhadap proses imun badan dan kurang daripada penyekat H1, melegakan keradangan.

Mereka dibahagikan kepada beberapa generasi, di mana setiap yang sebelumnya lebih sempurna, tidak mempunyai beberapa kesan sampingan, dan kadar permulaan tindakan terapeutik meningkat. Generasi ke-4 dan ke-5 di Rusia belum didaftarkan. Generasi pertama dihentikan kerana peristiwa buruk yang serius.

Bermakna telah menemui penggunaannya dalam rawatan:

• ulser peptik dan 12 ulser duodenal;
• pencegahan pembentukan hakisan apabila mengambil ubat penahan sakit anti-radang;
• lesi ulseratif esofagus, yang berlaku kerana kandungan gastrik yang dibuang ke dalamnya;
• pencegahan pendarahan dalam saluran penghadaman semasa mengambil ubat tertentu;
• gastrik dengan keasidan yang tinggi.

Penyekat H3

Reseptor jenis ketiga kebanyakannya terletak di otak. Tidak seperti ubat lain, kumpulan bahan ini mempunyai kesan merangsang dan bahkan boleh meningkatkan ingatan, perhatian, dan meningkatkan prestasi mental.

Setakat ini, terdapat beberapa ubat-ubatan yang menyekat hanya sel-sel endapan sensitif ini. Kebanyakannya digunakan adalah ubat-ubatan yang tidak mempunyai aktiviti selektif mengenai jenis ketiga, tetapi bertindak pada semua jenis histamin.

• tinnitus;
• kehilangan pendengaran;
• pening, diiringi mual dan muntah.

Antihistamin - apakah maksudnya?

Antihistamin - apa itu? Tidak ada yang rumit: bahan-bahan tersebut direka khusus untuk menindas histamin bebas. Mereka digunakan untuk memerangi manifestasi alergi dan dalam rawatan gejala sejuk.

Histamine adalah neurotransmitter yang dikeluarkan dari sel-sel mast sistem kekebalan tubuh. Ia boleh menyebabkan banyak proses fisiologi dan patologi yang berbeza di dalam badan:

• bengkak di dalam paru-paru, bengkak mukosa hidung;
• gatal-gatal dan melepuh kulit;
• kolik usus, rembesan gastrik terjejas;
• kapilari diluaskan, kebolehtelapan vaskular meningkat, hipotensi, arrhythmia.

Terdapat antihistamin yang menghalang reseptor H1 histamin. Ia digunakan dalam rawatan reaksi alahan. Terdapat penyekat H2, yang tidak diperlukan dalam rawatan penyakit gastrik; Penyekat h3-histamin menuntut rawatan penyakit neurologi.

Histamin menyebabkan gejala-gejala seperti alergi, dan H1-blocker menghalang dan menghentikannya.

Dan apakah antihistamin generasi pertama atau kedua? Persediaan yang menyekat histamin telah dikenakan pengubahsuaian berulang. Penyekat yang lebih berkesan telah disintesis dengan ketiadaan banyak kesan sampingan yang terdapat di H1-blocker. Terdapat tiga kelas penghalang histamin.

Kandungannya

Antihistamin generasi pertama

Generasi pertama ubat, menghalang reseptor H1, juga menangkap sekumpulan penerima reseptor lain, iaitu reseptor muscarinik cholinergik. Ciri lain ialah ubat generasi pertama memberi kesan kepada sistem saraf pusat, kerana mereka menembusi halangan darah-otak, yang menyebabkan kesan sampingan - kesan sedatif (mengantuk, apatis).

Generasi antihistamin

Penyekat dipilih setelah menilai keadaan pesakit, ubat pelali boleh menjadi lemah dan ketara. Dalam kes yang jarang berlaku, antihistamin dapat menyebabkan gangguan sistem psikomotor.

Ingat, rawatan penghalang H1 dalam keadaan kerja yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi tidak dapat diterima!

Kesan antihistamin generasi pertama datang dengan cepat, tetapi mereka bertindak hanya untuk masa yang singkat. Mengambil dadah lebih daripada sepuluh hari adalah kontraindikasi kerana mereka adalah ketagihan.

Juga kesan seperti atropin penyekat H1 menyebabkan kesan sampingan, antara mereka: membran mukus kering, halangan bronkial, sembelit, arrhythmia jantung.

Apabila ulser perut, dalam kombinasi dengan dadah untuk kencing manis atau ubat psikotropik, doktor perlu berhati-hati apabila menetapkan.

Generasi pertama antihistamin termasuk suprastin, tavegil, diazolin, diphenhydramine, phencarol.

Dadah antihistamin pada generasi pertama

Antihistamin generasi kedua

Apakah maksud antihistamin generasi kedua? Ini adalah ubat dengan struktur yang lebih baik.

Perbezaan dana generasi kedua:

• Kesan sedatif tidak hadir. Pesakit yang sangat sensitif mungkin mengalami rasa mengantuk yang ringan.
• Aktiviti fizikal dan mental tetap normal.
• Tempoh kesan terapeutik (24 jam).
• Selepas rawatan, kesan positif dikekalkan selama tujuh hari.
• Penyekat H2 tidak menyebabkan masalah dengan saluran pencernaan.

Juga, penghalang H2 adalah sama dengan penghalang H1, kecuali yang mempengaruhi beberapa reseptor. Pada masa yang sama, penyekat H2 tidak menjejaskan reseptor muscarinic.

Ciri ubat antihistamin yang berkaitan dengan penyekat H2, bersama-sama dengan kesan yang cepat dan memanjangkan, adalah ketiadaan ketagihan, yang membolehkan anda menetapkan mereka untuk tempoh tiga hingga dua belas bulan. Semasa pelantikan beberapa penjagaan H2-penghalang diperlukan, kerana ubat-ubatan boleh menjejaskan kerja sistem kardiovaskular.

Seorang doktor moden mempunyai banyak antihistamin dengan pelbagai kesan terapeutik. Walau bagaimanapun, mereka semua hanya mengurangkan gejala alahan.

Generasi kedua ubat antihistamin adalah claridol, claritin, clarisens, rupafin, lomilan, lorahexal, dan lain-lain.

Antihistamin generasi ketiga

Penyekat H3 dibezakan oleh pemilihan pengaruh yang lebih besar, memilih reseptor histamin tertentu. Berbeza dengan dua generasi yang lalu, tidak lagi perlu untuk mengatasi penghalang hemato-encephalic, dan, sebagai akibatnya, kesan negatif pada sistem saraf pusat hilang. Tiada penenang, kesan sampingan dapat dikurangkan.

Penyekat H3 berjaya digunakan dalam kompleks terapeutik untuk alahan kronik, rhinitis bermusim atau sepanjang tahun, urticaria, dermatitis, rhinoconjunctivitis.

Generasi ketiga ubat antihistamin termasuk hermanal, traxyl, telfast, zyrtec.

Ubat antihistamin - Antihistamin - Antihistamin

Antihistamin (dari kata Yunani Anti- - terhadap + histos - tisu + Latin Aminum - amina) adalah kumpulan khusus ubat anti-gergasi yang kesan farmakologi adalah sekatan reseptor H (H berasal dari perkataan histamine, Histamine). Sinonim: ubat antihistamin, antihistamin, antihistamin. Terdapat beberapa jenis reseptor: H1, H2 dan H3.

Reseptor H1 terletak pada otot licin bronkus, usus, arteri, urat, kapilari, jantung, dan dalam neuron sistem saraf pusat. Reseptor H2 terletak di sel parietal yang terletak pada mukosa gastrik, otot licin arteri, di neuron SSP, jantung, myometrium, sel mast, leukosit basofilik dan neutrophil, T-limfosit, dalam tisu adipose. Reseptor H3 terletak pada neuron sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular, saluran gastrousus, saluran pernafasan atas.

Pengelasan Antihistamin

Antihistamin yang menghalang reseptor H1 (penyekat H1-histamin), dengan itu menghapuskan atau mengurangkan jenis tindakan histamin seperti Histamine, seperti meningkatkan nada otot licin bronkus, usus, rahim; penurunan tekanan darah (sebahagiannya) peningkatan ketelapan kapilari dengan perkembangan edema; pruritus dan hiperemia dengan pentadbiran intristrein histamine atau dengan rupa sumber endogen histamin dalam kulit. Kesan-kesan ini disebabkan terutamanya oleh tindak balas alergi segera, yang disertai dengan eksudan akut: rhinitis alergi (lihat Alergi, Anaphylaxis), urticaria, angioedema, gigitan serangga, tindak balas alergi terhadap ubat, alergi makanan, penyakit serum, dermatosis tindak balas alahan (pseudo).

Hari ini, terdapat tiga generasi ubat di pasaran: kumpulan I, II, III antihistamin.

Ubat antihistamin saya generasi

(. 40 semasa XX c) - kumpulan antihistamin Saya antihistamin generasi - bukan terpilih reseptor blocker, operasi berterusan untuk 4-8 ​​jam: diphenhydramine, diphenhydramine, promethazine (Pipolphenum, Promethazine) Suprastinum (Chloropyramine) Diazolinum (mebhydrolin), Tavegilum (clemastine) sehifenadin (Phencarolum) tsiprofentadin (Peritol), Ketotifen (Zaditen) dimethindene dan clemastine - sehingga 12 jam, mebhydrolin - sehingga 24 jam. Mereka menghalang reseptor M-cholinergic dalam tisu periferi, yang menyebabkan penurunan dalam rembesan kelenjar eksokrin, peningkatan kelikatan rembesan, termasuk bronkial, kekeringan membran mukus mulut, menurun motilitas gastrousus dan nada saluran kencing, peningkatan tekanan intraocular, gangguan penginapan dan meningkatkan kadar jantung. Perkembangan tindakan antiemetik dan antiparkinoni mungkin, dan beberapa antihistamin memperlihatkan kesan antidofamin, antitussive dan anxiolytic. Kesan sampingan antihistamin pada saluran gastrousus boleh diwujudkan oleh loya, muntah, cirit-birit, menurun atau selera makan meningkat. Kekerapan tindak balas buruk dikurangkan apabila menggunakan antihistamin dengan makanan. Antihistamin menghalang H1-reseptor CNS, merentasi halangan darah otak menembusi, mengantuk, dan mempamerkan ubat pelali, mengurangkan aktiviti psikomotor, meningkatkan selera makan pameran keletihan, penyelarasan miskin, keupayaan pembelajaran dikurangkan dan penumpuan. Dadah diphenhydramine (diphenhydrol) menyebabkan penenang paling kerap. Kesan sedatif antihistamin dipengaruhi oleh pengaruh alkohol dan bahan lain yang mempunyai kesan depresan pada sistem saraf pusat: neuroleptik, penenang, sedatif dan ubat lain. Apabila menggunakan antihistamin, sering mungkin untuk membina tanda-tanda seperti tinnitus, pening, tidak peduli, keletihan, ketajaman penglihatan, diplopia, ketakutan, insomnia, dan gegaran. Dengan penggunaan antihistamin yang berpanjangan mengurangkan keberkesanannya (ketagihan). Saya generasi antihistamin tidak disyorkan dalam 3 bulan pertama kehamilan, pada pesakit dengan glaukoma, asma, hiperplasia prostatic benign, atau pesakit tua. Kelemahan penting adalah pelantikan ubat ini beberapa kali sehari.

Generasi antihistamin II

Antihistamin II generasi (abad kedua puluh ke-80..) - terfenadine (Trex), astemizole (gismanol) Loratadine (Claritin), astemizole, acrivastine, cetirizine, ebastine - dibezakan oleh ketiadaan ubat pelali, kesan ke atas choline dan serotonin reseptor interaksi dengan ubat-ubatan psikotropik dan alkohol, ketagihan dengan penggunaan yang berpanjangan, serta pertalian tinggi dengan reseptor H1. Mengikat reseptor adalah panjang dan tidak kompetitif. Ubat-ubatan ini ditetapkan 1-2 kali sehari. Walau bagaimanapun, astemizole dan terfenadine mempunyai kesan sampingan yang ketara - pengaruh ke atas sistem kardiovaskular (pemanjangan fibrilasi ventrikular dengan Q-T selang dalam elektrokardiogram, tachycardia membangun disebabkan oleh penyumbatan saluran kalium yang mengawal membran repolarization daripada miokardium). Semua antihistamin generasi II (kecuali cetirizine dan acrivastine) adalah prodrug, yang tindakan adalah disebabkan oleh metabolit aktif, yang terbentuk di dalam hati oleh enzim CYP 3A4 cytochrome P450. Mereka harus digunakan dengan ubat dimetabolismekan oleh sistem enzim sama: antibiotik macrolide (erythromycin, clarithromycin, oleandomycin, azithromycin), ubat-ubatan antikulat (ketoconazole, itraconazole), blockers cimetidine H2 reseptor, dadah antiarrhythmic tertentu (procainamide, quinidine, disopyramide), antidepresan (sertraline, fluoxetine dan paraxetine), serta fungsi hati yang tidak normal, yang boleh menyebabkan kesan kardiotoksik (bagi mereka rfenadine dan astemizole).

Antihistamin generasi ketiga

III antihistamin generasi adalah metabolit aktif dadah generasi II (Fexofenadine - metabolit aktif terfenadine, norastemizole - astemizole, desloratadine - loratadine) menyediakan profil keselamatan yang dipertingkatkan. Mereka menghalang sistemik pengantara keradangan alahan, termasuk sitokin dan chemokines dan mengurangkan ungkapan molekul lekatan yang menghalang chemotaxis, pembentukan superoksida dan pengaktifan eosinofil; mengurangkan hiperreaktiviti bronkial. Permohonan III antihistamin generasi paling rasional semasa rawatan berpanjangan penyakit alahan (rinitis alergi bermusim, rinitis alergi saka atau rhinoconjunctivitis dengan tempoh exacerbations lebih daripada 2 minggu, urtikaria kronik, atopik dan alahan dermatitis).

Penyekat reseptor H2 yang mempunyai kesan antihistamin

Penyekat reseptor H2 (cimetidine, ranitidine, famotidine, nizatidine) adalah antagonis histamin yang kompetitif. Dari sudut pandangan kimia, mereka harus dianggap sebagai derivatif histamin. Perlu diingat bahawa reseptor H2 dikaitkan dengan silikase adenylate. Fakta ini menunjukkan bahawa pengujaan reseptor H2 dengan histamine membawa kepada peningkatan dalam kAMP intraselular, yang menyebabkan peningkatan dalam aktiviti penyembuhan sel parietal yang terletak pada mukosa perut. Di samping itu, rangsangan reseptor H2 dengan histamin meningkatkan kadar denyutan jantung, kesan inotropik yang positif dicatatkan di dalam hati; dalam otot-otot yang licin untuk kapal arteri, penurunan nada dalam leukosit basofilik dan sel tiang diperhatikan - penindasan penurunan; dalam leukosit neutrophilic - perencatan chemotaxis, menghalang pengeluaran enzim lysosomal dalam limfosit T - penindasan aktiviti sitotoksik pengeluaran faktor, yang menghalang macrophage penghijrahan; dalam tisu adipose - peningkatan dalam pembebasan asid lemak. Bertindak pada reseptor H2 sel parietal perut, mereka mengurangkan rembesan asid hidroklorik. Sekurang-kurangnya, rembesan gastromucoprotein (faktor dalaman Istana) dan pepsin ditindas. Antihistamin ini mempunyai lipophilicity rendah, oleh itu, mereka hampir tidak mampu mengatasi penghalang darah-otak. Applied H2 penghalang reseptor seperti dadah antisecretory dalam ulser gastrik dan ulser duodenum, peptik (refluks) oesophagitis, gastritis yg menyebabkan hakisan, hypergastrinemia, duodenitis. Tidak seperti ranitidine dan famotidine, nizatidine aktif, bertahan lama (mereka ditetapkan sekali sehari) dan mereka mempunyai sedikit kesan sampingan.

Penyekat reseptor histamin H3

Reseptor H3 mula-mula dijumpai pada neuron histaminergik dari SSP dalam bentuk reseptor presynaptic yang mengatur pembentukan dan pembebasan histamin. Reseptor H3 sebagai sasaran untuk kesan farmakologi kurang penting pada hari ini. Neuron yang mengandungi histamin terutamanya terletak di hipothalamus posterior. Tambahan pula kesan yg melarang pada pembebasan histamin H3 reseptor presynaptic terlibat dalam mengawal selia pengeluaran mediator lain / modular (asetilkolina, GABA, dopamin, glutamin, serotonin, noradrenalin), dengan itu, mereka juga berfungsi sebagai heteroreceptors. Tambahan pula CNS, H3 reseptor mempunyai dalam saluran gastrousus (rangsangan mereka menghalang rembesan asid hidroklorik perut, mereka yang mengambil bahagian dalam tindakan itu gastroprotective), sistem kardiovaskular (pengaktifan reseptor H3 presynaptic menghalang kesan adrenergic), di dalam saluran pernafasan atas (kesan anti-radang). Penyekat reseptor H3 termasuk ziproxifan, clobenpropit, thiopramide, clozapine.

Sinonim: antihistamin, ubat antihistamin, antihistamin.

Baik untuk mengetahui

© VetConsult +, 2015. Semua hak terpelihara. Penggunaan mana-mana bahan yang dipaparkan di laman web ini dibenarkan menyediakan pautan kepada sumber. Apabila menyalin atau menggunakan sebahagian daripada bahan dari laman web, perlu meletakkan hyperlink langsung kepada enjin carian yang terletak di subtitle atau dalam perenggan pertama artikel.

Apakah antihistamin untuk?

Ruam ini seluruh badan, dan bronkospasme, dan hidung berlarut yang berterusan, kemerahan mata, gatal-gatal. Menghilangkan manifestasi alahan yang tidak menyenangkan akan membantu penghalang histamin.

Antihistamin adalah ubat yang menghalang reseptor tertentu dan menghalang tindakan histamin. Ini, seterusnya, membolehkan anda mengelakkan alergi. Apakah histamin dan antihistamin?

Histamine dan persatuan dengan alahan

Histamine adalah mediator yang mengawal aktiviti tubuh tertentu. Biasanya, histamin dalam bentuk tidak aktif dan terletak di dalam sel-sel mast yang dikenali sebagai sistem imun. Walau bagaimanapun, ia juga merupakan faktor utama yang terlibat dalam pembangunan tindak balas kepada alergen. Pada masa ini alergen memasuki badan, terdapat pembebasan besar histamin, yang menjadi aktif dan menimbulkan gejala alergi, seperti:

• edema pulmonari;
• melepuh kulit;
• gatal;
• pelanggaran perut;
• penurunan tekanan, arrhythmia.

Sintesis histamin berlaku disebabkan oleh histidin asid amino, yang merupakan sebahagian daripada organ dan tisu tertentu. Histamin juga dilepaskan ke dalam aliran darah di bawah faktor-faktor tertentu: kecederaan, tekanan, luka bakar. Sekali dalam aliran darah, pengantara menjadi aktif dan mempengaruhi organ dan sistem.

Juga, badan mempunyai reseptor histamin - H, yang terletak di bahagian yang berlainan. Apabila endapan H1 dirangsang, aktiviti bronkus, kencing, otot usus meningkat. Reseptor H2 menjejaskan kelonggaran otot licin rahim, kelenjar ludah dan fungsi perut perut.

Produk yang mengandungi histamin

Terdapat beberapa produk yang mengandungi histamin. Mereka perlu tahu untuk mengatur diet dengan betul. Histamine ada dalam:

• alkohol;
• sosej dan makanan salai;
• produk soya;
• ragi;
• tepung gandum;
• koko dan kopi;
• ikan dan makanan laut;
• sayur-sayuran jeruk;
• strawberi;
• pisang;
• nanas;
• sitrus dan kiwi;
• pear.

Produk ini tidak boleh digunakan oleh orang yang tidak bertoleransi histamin.

Alergi dan prosesnya

Di bawah pengaruh alergen dalam tubuh manusia, reaksi pelepasan bahan biologi aktif berlaku, yang membawa kepada perkembangan alergi. Bahan utama yang dilepaskan ke dalam darah adalah histamin, dalam bentuknya yang biasa ia tidak aktif, terletak di dalam sel-sel lemak.

Apabila alergen memasuki badan, histamin dikeluarkan dan menimbulkan gejala alahan:

Untuk mencegah atau menyingkirkan tindak balas ini, menetapkan agen anti-histamin. Ia adalah ubat yang mempengaruhi metabolisme, mengurangkan kandungan histamin aktif dalam darah dan meneutralkan kesannya.

Penyekat histamin

Penyekat histamin dibahagikan kepada dua bahagian: tindakan langsung dan tidak langsung. Yang pertama adalah bahan yang secara langsung menyekat akhir H1 dan H2. Kepada kumpulan kedua - bahan yang bertindak secara tidak langsung - melalui mediator.

Ubat-ubatan yang penghalang histamin, misalnya, diazolin, suprastin, diphenhydramine dan lain-lain.

Selalunya, ia boleh didapati dalam bentuk tablet atau kapsul. Terdapat juga syrup atau lilin. Bersama dengan kesan antihistamin, mereka juga mempunyai sifat sedatif. Oleh itu, arahan untuk digunakan semestinya mengandungi klausa yang menyatakan bahawa apabila mengambil ubat ini, anda tidak boleh memandu kereta atau terlibat dalam kerja yang memerlukan refleks cepat. Penyekat histamin yang popular:

• Diphenhydramine Ia adalah antihistamin, antikolinergik dan sedatif. Ia ditetapkan untuk alahan, parkinsonisme. Ia juga digunakan sebagai pil tidur atau sedatif. Antara kesan sampingan ialah rasa sakit di kepala, pening kepala, ringan, rasa mulut kering dan kelemahan.
• Diprazin. Antihistamin dan penenang, yang ditetapkan untuk penyakit alergi, masalah kulit, rematik, yang mempunyai komponen alergi. Antara kesan sampingan muntah dan rasa mulut kering, penurunan tekanan mungkin dilakukan dengan pentadbiran intravena.
• Tavegil. Antihistamin dengan sifat sedatif sederhana. Dengan penggunaannya, sembelit, mulut kering, sakit kepala.

• Suprastin. Bukan sedatif dan hipnosis. Ubat ini boleh digunakan oleh orang yang memerlukan reaksi cepat untuk bekerja. Ia mempunyai kesan sampingan yang serupa dengan diphenhydramine.
• Diazolin Ia juga tidak mempunyai kesan sedatif atau sedatif. Terdapat dalam tablet. Lebih baik diambil selepas makan, kerana ia boleh merengsakan mukosa gastrik.
• Fenkarol. Ia tidak mempunyai kesan sedatif atau sedatif. Ia perlu berhati-hati apabila menetapkan pesakit dengan gangguan serius sistem kardiovaskular, dengan ulser peptik, masalah dengan hati, serta hamil.
• Histodil. Juga merujuk kepada kumpulan ubat antihistamin. Ia ditetapkan untuk rawatan tumor gastrik yang kronik atau ulser duodenal, pendarahan gastrik pada fasa tidak aktif.

Penyekat histamin tidak langsung bertindak

Ubat-ubatan ini melanggar sintesis histamin dan mengurangkan kuantiti, dengan itu mengeluarkan tanda-tanda alahan. Ini termasuk:

• Ketotifen. Ia ditetapkan untuk asma alahan dan rinitis. Alat ini menghalang penampilan edema mukosa, bronkospasma dan anafilaksis. Antara kesan sampingan adalah pening, mulut kering dan kesan yang menenangkan. Ubat tidak boleh diambil semasa kehamilan.
• Natrium cromolin. Ia ditetapkan untuk asma bronkial. Jangan gunakan wanita hamil, ubat untuk kanak-kanak di bawah umur lima tahun, serta pesakit buah pinggang dan penyakit hati. Boleh menyebabkan kerengsaan tekak, mencetuskan batuk dan bronkospasme.

Beberapa generasi ubat anti-alergi

Ubat anti-gergasi sentiasa berubah untuk mengurangkan bilangan kesan sampingan. Sehingga kini, penghalang histamin dibahagikan kepada tiga kumpulan: ubat-ubatan generasi pertama, kedua dan ketiga.

Dadah generasi pertama memberi kesan kepada sistem saraf pusat, yang menyebabkan kesan sedatif, yang ditunjukkan oleh kelemahan, mengantuk dan tidak peduli. Kumpulan ini termasuk:

Antihistamin generasi kedua berbeza dari yang pertama kerana mereka tidak mempunyai kesan sedatif, mempunyai kesan terapeutik yang panjang (kira-kira satu hari), dan tidak menjejaskan aktiviti mental dan fizikal. Ubat-ubatan ini tidak ketagihan. Kumpulan ini termasuk:

Ubat generasi ketiga (atau penghalang H3) hanya menjejaskan reseptor tertentu. Mereka tidak mempunyai kesan ke atas sistem saraf pusat, sedasi dan kesan sampingan yang teruk. Ubat ini digunakan untuk alahan bermusim, rhinitis kronik, dermatitis bermusim. Ini adalah ubat-ubatan:

Bahan-bahan ini menghalang histamine, tidak ketagihan, jadi mereka boleh diresepkan untuk rawatan panjang.

Histamine Dihydrochloride

Ubat ini tergolong dalam kumpulan histaminomimetika - iaitu bahan yang menguja histamin dan menyebabkan kesan histamin. Histamine dihydrochloride digunakan untuk menjalankan ujian kulit untuk alergi. Sampel ini tidak menyebabkan kesan sampingan. Hanya sedikit gatal yang mungkin. Untuk mengeluarkannya, tapak sampel cukup dibilas dengan air.

Sampel dilakukan pada lengan bawah dari dalam, jarak di antara mereka adalah 2-4 cm. Titik larutan digunakan pada kulit yang disinfeksi. Suntikan subkutaneus atau ujian scarification juga mungkin (calar kira-kira 5 mm dibuat, di mana satu drop penyelesaian digunakan). Hasilnya diperiksa selepas 20 minit. Untuk diagnostik, jadual khas digunakan. Reaksi terhadap ubat harus positif. Sekiranya berlaku tindak balas negatif, tiada ujian lanjut dengan alergen dijalankan.

Kontraindikasi untuk menjalankan ujian itu adalah penyakit kulit. Histamine dihydrochloride tidak boleh digunakan juga dengan adanya penyakit serius sistem kardiovaskular, tekanan kronik yang rendah atau tinggi, masalah dengan saluran pernafasan, dan buah pinggang. Ubat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil, menyusui, kanak-kanak.

Siapa antihistamin yang ditunjukkan? Pertama sekali, orang yang mengalami alahan. Mereka dapat menghilangkan manifestasi alergi yang tidak menyenangkan, yang menimbulkan pembebasan histamin:

• ruam;
• konjunktivitis alah;
• rhinitis;
• bengkak;
• gatal-gatal dan banyak lagi.

Dadah moden yang dimiliki oleh sekumpulan penghalang histamin, bukan sahaja dapat melegakan simptom yang tidak menyenangkan, tetapi juga tidak menjejaskan sistem saraf pusat, menyebabkan kelemahan, mengurangkan perhatian atau kelonggaran.

Antihistamin

Penghidap alahan mungkin biasa dengan fakta bahawa antihistamin adalah, kerana ubat-ubatan ini dapat menekan tindakan mediator utama keradangan - histamin. Histamine adalah bahan biologi yang dihasilkan dalam tubuh setiap orang, tetapi dalam keadaan normal, iaitu, dengan imuniti yang kuat dan kesihatan yang baik, ia tidak menyebabkan reaksi keradangan, kerana ia dalam bentuk terikat.

Kesan fisiologi histamin di dalam badan

Histamine menjejaskan sistem berikut:

· Otot - menyebabkan kekejangan otot licin

· Vaskular - melegakan dinding pembuluh darah, mengakibatkan penurunan tekanan darah

· Pencernaan - menggalakkan rembesan jus gastrik

· Sistem saraf pusat - mempunyai keupayaan untuk merangsang sistem saraf pusat. Kesan histamin ini disebabkan oleh fakta bahawa terdapat reseptor dalam sistem saraf yang bertindak balas terhadap bahan ini.

Secara keseluruhan, terdapat 3 jenis reseptor dalam badan yang mengikat histamin untuk:

• Reseptor H1 - terletak pada otot licin (kebanyakannya dalam bronkus dan saluran gastrousus)
• Reseptor H2 - terletak di dalam kelenjar rembesan luaran (menggalakkan rembesan jus gastrik)
• Reseptor H3 - terletak di CNS

Apabila histamine pergi dari negeri yang terikat ke keadaan bebas, kesan fisiologi ke atas badan dipertingkatkan. Dalam kes sedemikian, antihistamin digunakan untuk menindas kesan yang tidak diingini ini.

Kesan mengambil antihistamin

Bergantung kepada penyetempatan tindakan histamin, 3 kumpulan penghalang histamin dibezakan:

1. H1-blocker adalah bahan yang ditetapkan untuk menindas sejenis reaksi alahan segera. Keadaan sedemikian menyakitkan termasuk kejutan anaphylactic, angioedema, urticaria. Di samping itu, ubat jenis ini ditetapkan untuk asma bronkial, keadaan kejutan (radang dingin, terbakar).

2. Penyekat H2 menjejaskan sel parietal perut, iaitu, mengurangkan aktiviti mereka. Hasil daripada tindakan penghalang H2, penurunan dalam rembesan yang meningkat jus gastrik berlaku. Selalunya, antihistamin dengan kesan yang sama ditetapkan untuk penyakit gastrointestinal - gastritis, ulser peptik.

3. H3-blocker adalah ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat dan persisian. Mereka menyumbang kepada perencatan proses saraf. Antihistamin kumpulan ini ditetapkan untuk penyakit neurologi, histeria, sawan.

Bagaimana kerja antihistamin tidak difahami sepenuhnya. Adalah dipercayai bahawa ubat-ubatan ini mengaktifkan enzim, di mana histamin (histaminase) diuraikan, dengan itu menggantikan histamin bebas dari sel sasaran. Di samping itu, beberapa saintis berhujah bahawa mekanisme tindakan ubat-ubatan adalah berdasarkan kepada penghalang reseptor untuk histamin. Pada masa yang sama, sel mast memecah histamin, tetapi otot licin, kapilari dan kelenjar rembasan luar tidak bertindak balas terhadap tindakannya.

Selain tindakan utama, penghalang histamin mempunyai kesan menenangkan, melegakan keradangan, mengurangkan suhu badan, mual dan muntah, mempunyai kesan analgesik yang lemah. Bentuk pelepasan dadah yang paling biasa adalah tablet dan ampul untuk suntikan.

Dadah tindakan yang ditetapkan tidak mempunyai sebarang kesan sampingan, walaupun sesetengah orang boleh menyebabkan pening dan mengurangkan imuniti (penurunan leukosit dalam jumlah darah). Jika pesakit mengambil ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem saraf, misalnya, diphenhydramine, ia perlu untuknya untuk beberapa waktu untuk meninggalkan kerja mental dan fizikal yang berat.

Histamine News (H1-, H2-, H3-reseptor)

Histidine adalah pendahulu biosintesis histamin. Bersama lysine dan arginine, histidine membentuk sekumpulan asid amino penting. Salah satu asid amino penting yang menggalakkan pertumbuhan dan pembaikan tisu. Dikandung dalam jumlah besar dalam hemoglobin;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamine adalah monoamine yang berfungsi sebagai neurotransmitter. Ia memainkan peranan penting sebagai modulator di otak bayi. Neuron histaminergik terletak di hipothalamus posterior dan dikaitkan dengan banyak bahagian otak, di mana ia menjejaskan terjaga, aktiviti otot, pengambilan makanan, hubungan seksual dan proses metabolik di otak.
Oleh kerana penglibatan neuron-neuron dalam peraturan tidur dan terjaga, banyak antihistamin menyebabkan rasa mengantuk. Di luar SSP, histamin juga memainkan peranan penting, sebagai contoh, dalam rembesan jus gastrik. Di samping itu, peranan histamin adalah tinggi semasa keradangan.
Pembebasan histamin bersama dengan mediator peradangan lain - leukotrienes, sitokin - dan enzim berlaku apabila antigen berinteraksi dengan IgE tetap. Histamine, yang dikeluarkan semasa pengaktifan sel mast dan basofil, menyebabkan perubahan yang pelbagai dalam sistem kardiovaskular, organ pernafasan, saluran gastrointestinal dan kulit, seperti:
- Penguncupan otot licin bronkus.
- Bengkak pada mukosa saluran pernafasan.
- Peningkatan pengeluaran lendir dalam saluran pernafasan, menyumbang kepada halangan mereka.
- Mengurangkan otot licin viticulatitis (tenesmus, muntah, cirit-birit).
- Mengurangkan nada vaskular dan meningkatkan kebolehtelapan mereka.
- Erythema, urticaria, angioedema disebabkan peningkatan kebolehtelapan vaskular.
- Mengurangkan bcc disebabkan penurunan pulangan vena.

Pada awal 80-an. Reseptor H3 telah ditemui. Telah ditunjukkan bahawa mereka mengawal sintesis dan rembesan histamin oleh mekanisme maklum balas negatif.

Histamine boleh dihasilkan oleh mikroorganisma yang terdapat di saluran pernafasan (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

Di bawah keadaan biasa, histamine disimpan dalam sel-sel lemak dalam keadaan tidak aktif.
Pelepasan histamin dari sel mast berlaku di bawah pengaruh bahan seperti d-tubocurarine, morfin, ubat-ubatan yang mengandung iodin radioaktif, dan sebatian molekul tinggi lainnya.

Kepekatan maksimum histamin dalam darah dicatatkan 5 minit selepas pembebasannya dari sel mast dengan hipersensitiviti tinggi organisma, dan kemudian histamine cepat menyebar ke tisu sekitarnya. Histamine menyebabkan kekejangan otot yang licin (termasuk otot bronkus), kapilari dilipat dan hipotensi.

Hanya 2-3% daripada histamine yang dikeluarkan tidak berubah, selebihnya dimetabolisme dengan penyertaan diamine oxidase kepada asid imidazole asetik (http://www.chem21.info/info/99748/) (Penolakan enzim penularan histamin paling sering dikaitkan dengan deaminasi oksidatif untuk membentuk imidazol asid asetik Satu lagi metabolisme histamin adalah metilasi nitrogen).

Kepekatan histamin dalam sel-sel adalah agak tinggi dan jumlahnya adalah S dan 1 mg / 106 dalam sel mast dan basofil. Kandungan histamin dalam darah (purata kira-kira 300 pg / ml) tertakluk turun naik pada siang hari dengan maksimum pada waktu pagi. Histamine dikeluarkan daripada tubuh terutamanya sebagai metabolit (metilhistamine dan asid asid imidazol), perkumuhan harian mencapai 10 μg.

Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, telah menjadi jelas bahawa histamin bukan sahaja pengantara keadaan patofisiologi tertentu, tetapi juga berfungsi sebagai neurotransmitter. (Tidak dikecualikan bahawa kesan sedatif beberapa antagonis histamine lipofilik (ubat-ubatan anti-histamin, seperti Dimedrol, yang menembusi halangan otak darah) dikaitkan dengan kesan menyekat mereka pada reseptor H3-histamine pusat.
Terdapat minat yang besar terhadap reseptor H3-histamin sebagai sasaran terapeutik berpotensi kerana penyertaannya dalam mekanisme saraf di sebalik banyak gangguan H3R kognitif. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- reseptor histamin)

Reseptor H3 didapati terutamanya dalam sistem saraf pusat dan, ke tahap yang lebih rendah, sistem saraf periferal, di mana mereka bertindak sebagai autoreceptor dalam neuron histaminergik presinaptik, dan juga mengawal perolehan histamin dengan menghalang histamin dan pembebasannya melalui maklum balas. Sistem histaminergik pusat dimodulasi dalam penyakit neurodegenerative dan demensia, serta dalam alkoholisme, kerana jalur metabolik histamine dan etanol di dalam otak berkongsi enzim aldehid dehidrogenase biasa. Walaupun banyak kajian biokimia melaporkan perubahan dalam metabolisme histamin di otak selepas pentadbiran etanol, masih tiada asas morfologi untuk tindakan ini.

Tiga jenis reseptor histamin telah dikenal pasti: reseptor H1, H2, dan H3.

Penyerapan reseptor histamin H1 menyebabkan peningkatan kebolehtelapan vaskular, otot, bronkus dan spasms usus dan vasodilasi (vasodilation ialah istilah perubatan yang digunakan untuk menggambarkan kelonggaran otot licin di dinding saluran darah. Ini adalah hasil pengekstrakan histamin dan heparin dari sel-sel lemak, yang membawa kepada pengembangan lumen saluran darah dan lekatan (melekat dan penembusan dari kapal) T-limfosit ke tempat keradangan. Proses sebaliknya vasodilasi adalah vasoconstriction).

Yang paling ciri untuk pengujaan penerima reseptor H2 ialah peningkatan rembesan kelenjar perut. Reseptor H2 terlibat dalam pengawalseliaan fungsi jantung (arrhythmia jantung mungkin disebabkan tahap tinggi histamin dalam darah), nada otot licin rahim, usus, saluran darah. Reseptor H2 bersama-sama dengan reseptor H1 terlibat dalam reaksi alergi dan imun.

Ketiga jenis reseptor histamin tersebut diwakili dalam SSP: reseptor H1 dan H2 terletak pada membran postsynaptik, reseptor H3 diselaraskan secara mendadak presynaptic.

Kajian yang dijalankan pada tahun-tahun kebelakangan ini, memberikan alasan untuk bergantung kepada kemungkinan mewujudkan ejen-ejen tertentu yang bertindak pada reseptor H3 untuk rawatan penyakit sistem saraf Pusat, termasuk untuk rawatan penyakit Alzheimer dan demensia yang senile, psikosis dan epilepsi.

Terdapat dua kumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi penghantaran histaminergik: histaminolitik (secara langsung merangsang reseptor atau meningkatkan kandungan histamine endogen) dan histaminolitik (kumpulan farmakologi Histaminolitik). Yang terakhir, berinteraksi dengan reseptor H, mencegah pengikatan histamin ke reseptor atau mengurangkan kadar histamin bebas dalam tubuh.

Histaminolitik - sekumpulan ubat histaminolitik termasuk agen yang menghalang histamin daripada berinteraksi dengan reseptor tisu (antihistamin) yang sensitif terhadapnya atau menghalang pelepasan histamin dari tisu yang terlibat dalam biosintesis dan pemendapannya, termasuk dari mastocytes yang sensitif (penstabil membran sel tiang). Mekanisme tindakan antihistamin kerana persaingan dengan histamin untuk reseptor. Berinteraksi dengan reseptor histamin, mereka mengganggu histamin mengikat mereka dan, dengan itu, mencegah pembangunan atau melemahkan kesannya. Bergantung kepada jenis reseptor yang disekat, antihistamin dibahagikan kepada penghalang H1-, H2- dan H3-histamin.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
Penghalang reseptor H1 (istilah "antihistamin" biasanya dirujuk kepada mereka) digunakan untuk pencegahan dan rawatan penyakit alahan kulit, mata, dsb. (Lihat H1-ANTIGISTRAMINAL MEANS).

Penyekat H2 terutamanya digunakan dalam amalan gastroenterologi sebagai agen anti-ulser (lihat H2-ANTIGISTAMIN MEANS).

Antagonis reseptor H3 terpilih untuk kegunaan klinikal masih belum ditubuhkan.
(lihat H3-ANTIHYSTAMINAL MEANS, H4-ANTIGISTAMINIC MEANS)
Penstabil membran sel jurang mengurangkan kemasukan ion kalsium ke dalamnya dan menghalang pembebasan bahan histamin dan lain-lain bahan biologi aktif dari sel mast, tanpa menekan tindak balas terhadap histamin yang sudah dikeluarkan.

H1 ubat antihistamin
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Ubat pertama yang menghalang reseptor H1-histamin dimasukkan ke dalam amalan klinikal pada lewat 40-an. Mereka dipanggil antihistamin, kerana berkesan menghalang reaksi organ dan tisu untuk histamin. Penyekat reseptor Histamine H1 melemahkan hipotensi yang disebabkan oleh histamine dan kekejangan otot licin (bronkus, usus, rahim), mengurangkan ketelapan kapilari, mencegah perkembangan edema histamin, mengurangkan hiperemia dan gatal-gatal dan dengan itu mencegah perkembangan reaksi alahan. Istilah "antihistamin" tidak sepenuhnya mencerminkan pelbagai sifat farmakologi ubat-ubatan ini, kerana mereka menyebabkan beberapa kesan lain. Ini sebahagiannya disebabkan oleh persamaan struktur histamin dan bahan aktif fisiologi lain, seperti adrenalin, serotonin, asetilkolin, dopamin. Oleh itu, penyekat reseptor histamin H1 boleh, untuk pelbagai peringkat, mempamerkan sifat-sifat antikolinergik atau penghalang alpha (antikolinergik, seterusnya, mungkin mempunyai aktiviti antihistamin). Beberapa antihistamin (diphenhydramine, promethazine, chloropyramine, dan lain-lain) mempunyai kesan depresi pada sistem saraf pusat, meningkatkan kesan anestetik umum dan tempatan, analgesik narkotik. Ia digunakan dalam rawatan insomnia, parkinsonisme, sebagai antiemetik. Kesan farmakologi bersamaan mungkin tidak diingini. Sebagai contoh, kesan sedatif, disertai oleh kelesuan, pening, gangguan koordinasi motor dan kepekatan berkurang, mengehadkan penggunaan pesakit antihistamin tertentu (diphenhydramine, chloropyramine dan generasi lain I), terutamanya pada pesakit yang memerlukan reaksi mental dan fizikal yang cepat dan terkoordinasi. Kehadiran kesan antikolinergik dalam kebanyakan ubat ini menyebabkan membran mukus kering, terdedah kepada kemerosotan penglihatan dan membuang air kecil, dan disfungsi gastrousus.

Dadah Generasi I adalah antagonis berdaya saing reseptor reseptor H1-histamin. Mereka bertindak dengan cepat dan ringkas (dilantik sehingga 4 kali sehari). Penggunaan jangka panjang mereka sering membawa kepada penurunan keberkesanan terapeutik.

Baru-baru ini, penyekat histamin H1-reseptor (antihistamin generasi ke-2 dan ke-3), yang dicirikan oleh selektiviti tinggi tindakan pada reseptor H1 (hifenadine, terfenadine, astemizole, dan sebagainya). Ubat-ubatan ini tidak memberi kesan kepada sistem mediator lain (cholinergic, dsb.), Jangan melalui BBB (tidak menjejaskan sistem saraf pusat) dan jangan kehilangan aktiviti dengan penggunaan yang berpanjangan. Banyak ubat generasi kedua tidak bersaing dengan reseptor H1, dan kompleks reseptor ligan yang dihasilkan dicirikan oleh pemisahan yang agak perlahan, menyebabkan peningkatan dalam tempoh tindakan terapeutik (dilantik sekali sehari). Biotransformasi kebanyakan antagonis reseptor histamin H1 berlaku di hati dengan pembentukan metabolit aktif. Beberapa penghalang reseptor H1-histamin adalah metabolit aktif ubat antihistamin yang diketahui (cetirizine, metabolit aktif hidroksizina, fexofenadine, terfenadine).

H2 antihistamin
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistamin menghalang pengeluaran asid hidroklorik oleh sel parietal, serta pepsin. Pengujaan reseptor histamin H2 disertai dengan rangsangan semua kelenjar pencernaan, saliva, lambung dan pankreas, serta rembesan hempedu. Walau bagaimanapun, sel parietal perut yang menghasilkan asid hidroklorik adalah yang paling aktif. Kesan ini disebabkan terutamanya oleh peningkatan kandungan cAMP (reseptor H2-perut dikaitkan dengan adenylate siklase), yang meningkatkan aktiviti anhidrif karbonik, yang terlibat dalam pembentukan ion klorin dan hidrogen bebas.

Pada masa ini, dalam rawatan ulser gastrik dan ulser duodenal, H2-antihistamin (ranitidine, famotidine, dan lain-lain) digunakan secara meluas, yang menekan rembesan jus gastrik (kedua-dua spontan dan dirangsang oleh histamin), serta mengurangkan rembesan pepsin. Selain itu, mereka mempunyai kesan ke atas proses imun (kerana mereka menyekat tindakan histamin), mengurangkan pembebasan perantara keradangan dan tindak balas alahan daripada sel mast dan basofil. Perkembangan selanjutnya dalam kumpulan sebatian ini bertujuan mencari bahan yang lebih selektif untuk reseptor histamin H2 dengan kesan sampingan yang minima.

Alat eksperimen ini belum mempunyai aplikasi klinis yang pasti, walaupun sejumlah ubat sedang diuji pada manusia. H3-antihistamin mempunyai kesan merangsang dan nootropik, sementara H4-antihistamin kelihatan bertindak sebagai imunomodulator.
H3 antihistamin

H3 antihistamin adalah ubat yang digunakan untuk menghalang tindakan histamin pada reseptor H3. Reseptor H3 terutamanya terletak di otak dan menghalang autoreceptor yang terletak di ujung saraf histaminergik yang memodulasi pelepasan histamin. Pembebasan histamin di dalam otak menyebabkan pelepasan sekunder neurotransmiter sekunder, seperti glutamat dan asetilkolin, dengan merangsang reseptor H1 dalam korteks serebrum. Akibatnya, tidak seperti H1 antihistamin, yang mempunyai kesan sedatif, antihistamin H3 mempunyai kesan merangsang dan dapat meningkatkan fungsi kognitif manusia. Contoh-contoh ubat antihistamin H3 yang terpilih termasuklah:

Salah satu kelebihan utama antihistamin generasi keempat ialah pengambilan mereka tidak membahayakan sistem kardiovaskular, dan oleh itu mereka boleh dianggap agak selamat.

Antihistamin terbaik 4 generasi
Hakikatnya ialah generasi keempat antihistamin diperuntukkan oleh para pakar tidak lama dahulu. Oleh itu, hari ini tidak banyak ubat anti-gergasi baru. Dan dengan itu, dari senarai kecil adalah mustahil untuk memilih persiapan antihistamin terbaik dari generasi ke-4. Semua cara adalah baik dengan cara mereka sendiri, dan kami akan membincangkan setiap ubat-ubatan secara terperinci kemudian dalam artikel.

Salah satu daripada tiga ubat antihistamin untuk generasi ke-4, namanya dikenali sebagai Suprastex atau Cecera. Selalunya, ubat ini diberikan kepada orang yang mengalami alahan debunga (pollinosis). Levocetirizine membantu dengan reaksi alergi sepanjang musim dan sepanjang tahun. Ubat ini juga membantu dengan konjunktivitis dan rinitis alergi. Levocetirizine perlu diambil sama ada pagi atau semasa makan. Dalam rawatan tidak digalakkan untuk minum alkohol.

Ubat antihistamin 4 generasi Erius

Dia adalah Desloratadine. Dibentangkan dalam bentuk tablet dan sirap. Erius membantu dengan urtikaria kronik dan rinitis alergi. Sirap ini sesuai untuk kanak-kanak yang berumur lebih dari satu tahun, dan dari umur dua belas tahun bayi itu sudah boleh dipindahkan ke tablet.

Ubat antihistamin 4 generasi, dikenali sebagai Telfast (H1-blocker). Ia adalah salah satu ubat antihistamin yang paling popular di dunia. Ia ditetapkan untuk hampir apa-apa diagnosis.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
PENGARUH THIOPERAMIDE, REVERSE AGONIST H3 OF RECEPTORS HISTAMINE, PADA PELUPUSAN PIC-WAVE OF RATS OF LINE WAG / Rij

Histamine (HA) lama selepas penemuannya (Sir Henry Dale, 1910) menarik perhatian penyelidik berkaitan dengan reaksi alergi dan keradangan. Dan hanya menjelang akhir abad ke-20, kewujudan dan pengedaran neuron yang mengandung histamin di dalam otak ditunjukkan. Badan-badan neuron histamin terletak di hipotalamus, dalam nukleus tuberoamillary yang dipanggil, dan unjuran mereka menyimpang ke hampir semua bahagian sistem saraf pusat. Adalah dipercayai bahawa sistem Histamine-neuromodulatory terlibat dalam pengawalseliaan aktiviti locomotor spontan, irama sirkadian kitaran tidur-bangun dan aktivasi umum CNS (rangsangan). Histamine melakukan fungsinya melalui pendedahan kepada reseptor H1 dan H2 napossynaptic.

Terdapat juga reseptor H3, yang merupakan autoreceptor dan mengawal sintesis dan pelepasan histamin, yang terletak di badan dan proses neuron histamin. Agonis autoreceptor songsang H3, contohnya, thioperamide, menstabilkan reseptor dalam keadaan tidak aktif, sekali gus mengurangkan aktiviti spontan (perlembagaan), yang membawa kepada peningkatan sintesis dan pembebasan histamin neuron.

Peningkatan jumlah sastera menunjukkan bahawa sistem histaminergik otak memainkan peranan penting dalam patogenesis pelbagai jenis kejang epileptik. Oleh itu, peningkatan paras histamin disebabkan pengenalan pendahulunya
L-histidine atau thiopramide membawa kepada penurunan tahap aktiviti epileptik.
(.) Kebanyakan kajian mengenai peranan sistem histaminergik dalam patogenesis aktiviti penyitaan telah dijalankan ke atas pelbagai model epilepsi sawan. (.) Adalah diketahui bahawa tempoh fasa individu kitaran tidur-amaran mungkin berubah di bawah pengaruh ubat histaminergik. (.) Sebagai agen farmakologi yang mengaktifkan sistem histamin, Thiopramide digunakan, yang, menurut kesusasteraan, secara signifikan meningkatkan tahap histamine ekstraselular dan mempunyai kesan anticonvulsant.

Histamine dibuka pada tahun 1876. Histidine adalah sebatian biogen yang dihasilkan dalam decarboxylation asam amino. Histamine juga boleh dihasilkan oleh mikroorganisma yang terdapat dalam saluran pernafasan (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Ia adalah komponen kerengsaan.

Di bawah keadaan biasa sel dan basofils terikat, keadaan tidak aktif. Pelbagai keadaan patologi (kejutan anaphylactic, terbakar, frostbite, demam hay, alergi, dan alahan lain), Liberatore histamine, khususnya, morfin, ubat-ubatan yang mengandungi yodium, poliokontrast dan sebatian molekul tinggi lain. Apabila histamin dilepaskan bersama dengan mediator (leukotrienes dan prostaglandin). Rembesan histamin? Telah diperhatikan bahawa terdapat penurunan kadar hipersensitif. Histamine menyebabkan kekejangan otot licin (termasuk otot bronkus), pengembangan kapilari, dan hipotensi. Ia tidak jelas bahawa terdapat keperluan untuk lebih banyak tindakan. Sehubungan dengan refleks adrenal medulla menyembuhkan epinefrin (penyempitan arteriol dan takikardia). Histamine merangsang rembesan jus gastrik.

Hanya 2-3% daripada histamine yang dikeluarkan tidak berubah, dan bahagian yang lain dimetabolismikan dengan asid imidazoluksusnoy.

Pada tahun 1950-55. Ini adalah kesan hipotesis hipotesis bahawa ia diantara sekurang-kurangnya dua subtipe reseptor: H1 dan H2. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, ia tidak dilihat sebagai pengantara sesetengah negeri, tetapi ia tidak diiktiraf. Pada tahun 1983, J.-M. Arrang et al. mengenal pasti CNS dari reseptor subjenis histaminergik baru - H3.

Penyesuaian H1-, H2-, H3-reseptor dan lokalisasi tisu yang berbeza. Rangsangan histamin H1-reseptor menyebabkan vasodilation, kebolehtelapan vaskular meningkat, kekejangan otot licin bronkial dan usus. Yang paling ciri reseptor H2 adalah peningkatan dalam rembesan kelenjar perut. Reseptor H2 terlibat dalam usus, saluran darah. Bersama dengan reseptor H1 terlibat dalam tindak balas alergi dan imun. Di dalam CNS, ia adalah H2 dan reseptor yang terletak pada membran postsynaptik, H3 diselaraskan terutamanya presynaptic. Reseptor berada dalam tubuh sistem saraf. Melalui mereka diantara fungsi seperti tidur / terjaga, rembesan hormon, kawalan kardiovaskular, dan sebagainya. Telah ditubuhkan bahawa ia telah ditubuhkan bahawa ia telah menerima pakai sistem psikosis, dan epilepsi.

Terdapat dua kumpulan ubat yang boleh mengganggu histamin dan gistaminolitiki endogen mereka. Terakhir, berinteraksi dengan reseptor, menghalang pengikatannya dalam badan.